2061980-01-4
中文名稱
XMU-MP-1
英文名稱
XMU-MP-1
CAS
2061980-01-4
分子式
C17H16N6O3S2
分子量
416.48
MOL 文件
2061980-01-4.mol
更新日期
2024/10/24 11:06:53
2061980-01-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物XMU-MP-1MST1和MST2抑制劑(XMU-MP-1)
4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氫-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮雜-2-基)氨基)苯磺酰胺
英文別名
CS-2590XMU-MP-1
PubChem ID: 121499143
4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide
4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點714.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.523±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)9.77±0.12(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
XMU-MP-1價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S8334 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1204.07元 |
| 2024/08/19 | S8334 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 5mg | 2211.48元 |
| 2024/08/19 | HY-100526 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1076元 |
常見問題列表
生物活性
XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。靶點
| Target | Value |
|
MST2
(Cell-free assay) | 38.1 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 71.1 nM |
體外研究
XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進細胞生長。XMU-MP-1能以劑量依賴方式抑制MOB1的磷酸化。此外，隨著ATP濃度的升高，XMU-MP-1對MST1/2的IC50值呈比例增加，對MST2介導(dǎo)的MOB1磷酸化的抑制減少。當濃度為0.1-10 μM時，XMU-MP-1能以劑量依賴方式減少HepG2細胞中內(nèi)源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同樣地，XMU-MP-1的處理在多種細胞系（包括小鼠巨噬樣細胞RAW264.7, 人類骨肉瘤細胞U2OS, 人結(jié)腸癌細胞SW480, 永生化人類視網(wǎng)膜色素上皮細胞RPE1, 人類多形性肝細胞癌細胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝細胞）中能夠抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影響JNK的磷酸化。XMU-MP-1的處理能增加YAP的核定位。
體內(nèi)研究
腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝損傷的小鼠模型中，XMU-MP-1在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)，能夠提高小鼠腸道、肝臟修復(fù)和再生。在大鼠中，其藥代動力學(xué)也十分有利，半衰期為1.2小時，生物利用度為39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小時，MOB1和YAP磷酸化達到最高水平。XMU-MP-1能夠保護小鼠免受DSS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎及減輕慢性肝損傷。