2058-52-8
2058-52-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氯噻平氯哌硫氮卓
化合物 T23900
英文別名
W 130hf2159
S-805C
lw2159
Etumine
LW 2159
HF 2159
Deliton
Entumin
Entumine
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)121-123℃
沸點(diǎn)163.4°C (rough estimate)
密度1.2405 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)7.22±0.42(Predicted)
形態(tài)灰白色固體 (mp 118-120°C)。
顏色White to light yellow
穩(wěn)定性Hygroscopic
常見(jiàn)問(wèn)題列表
不良反應(yīng)
1.可有體位性低血壓和倦怠感。2.用量不可過(guò)大，增量需緩慢，以免增強(qiáng)不良反應(yīng)。
作用與用途
氯噻平是抗精神病藥的二苯并-腎上腺素類的一員。氯噻平的臨床療效被認(rèn)為與其與多種受體的相互作用有關(guān)，包括5-羥色胺（5-羥色胺）和多巴胺能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)。它的性質(zhì)通常類似于吩噻嗪類抗精神病藥（例如氯丙嗪），但它也具有一些與氯氮平相似的特性（氯氮平（一種化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一樣，氯噻平可阻斷5HT3受體，下調(diào)皮質(zhì)5HT2受體，對(duì)5HT6和5HT7受體具有高親和力，對(duì)多巴胺D2受體具有相對(duì)弱的親和力，對(duì)D1和D4受體具有相對(duì)高的親和力，并選擇性地阻斷GABAA受體的一部分。對(duì)CNS受體類型的親和順序?yàn)?HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈堿5HT3>5HT1D對(duì)氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈堿5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通過(guò)拮抗多巴胺D2受體，氯氮平可以治療精神分裂癥的積極精神病癥狀。然而，基底節(jié)中的D2拮抗作用可能會(huì)導(dǎo)致劑量相關(guān)的EPS，而D2心臟阻滯可能會(huì)增加心律不齊的風(fēng)險(xiǎn)。氯氮平對(duì)5HT2受體的親和力可治療精神分裂癥的不良精神病癥狀，并可能降低EPS的發(fā)生率，并且其對(duì)GABAA受體的選擇性阻斷提供鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。本品結(jié)構(gòu)類似苯二氮?，可迅速控制興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想等癥狀，用于精神分裂癥，具有較好的療效。用量與用法
口服：開(kāi)始每日60mg，逐漸增至每日120mg，個(gè)別可用至240mg，癥狀控制后逐漸減至維持量，每日40～80mg。