2058-52-8
2058-52-8 結構式
基本信息
中文別名
氯噻平氯哌硫氮卓
化合物 T23900
英文別名
W 130hf2159
S-805C
lw2159
Etumine
LW 2159
HF 2159
Deliton
Entumin
Entumine
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學性質
熔點121-123℃
沸點163.4°C (rough estimate)
密度1.2405 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)7.22±0.42(Predicted)
形態(tài)灰白色固體 (mp 118-120°C)。
顏色White to light yellow
穩(wěn)定性Hygroscopic
常見問題列表
不良反應
1.可有體位性低血壓和倦怠感。2.用量不可過大，增量需緩慢，以免增強不良反應。
作用與用途
氯噻平是抗精神病藥的二苯并-腎上腺素類的一員。氯噻平的臨床療效被認為與其與多種受體的相互作用有關，包括5-羥色胺（5-羥色胺）和多巴胺能神經遞質系統(tǒng)。它的性質通常類似于吩噻嗪類抗精神病藥（例如氯丙嗪），但它也具有一些與氯氮平相似的特性（氯氮平（一種化學結構與氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一樣，氯噻平可阻斷5HT3受體，下調皮質5HT2受體，對5HT6和5HT7受體具有高親和力，對多巴胺D2受體具有相對弱的親和力，對D1和D4受體具有相對高的親和力，并選擇性地阻斷GABAA受體的一部分。對CNS受體類型的親和順序為5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈堿5HT3>5HT1D對氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈堿5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通過拮抗多巴胺D2受體，氯氮平可以治療精神分裂癥的積極精神病癥狀。然而，基底節(jié)中的D2拮抗作用可能會導致劑量相關的EPS，而D2心臟阻滯可能會增加心律不齊的風險。氯氮平對5HT2受體的親和力可治療精神分裂癥的不良精神病癥狀，并可能降低EPS的發(fā)生率，并且其對GABAA受體的選擇性阻斷提供鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。本品結構類似苯二氮?，可迅速控制興奮、躁動、幻覺、妄想等癥狀，用于精神分裂癥，具有較好的療效。用量與用法
口服：開始每日60mg，逐漸增至每日120mg，個別可用至240mg，癥狀控制后逐漸減至維持量，每日40～80mg。