2030-63-9
中文名稱
氯苯吩嗪
英文名稱
Clofazimine
CAS
2030-63-9
分子式
C27H22Cl2N4
分子量
473.4
MOL 文件
2030-63-9.mol
更新日期
2024/11/07 11:03:08
2030-63-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克風(fēng)敏氯苯吩嗪
氯法齊明
溴苯吩嗪
氯法齊明-D7
氯法齊明(標(biāo)準(zhǔn)品)
氯法齊明 EP標(biāo)準(zhǔn)品
雌二醇(用于峰值測定)
氯苯吩嗪 USP標(biāo)準(zhǔn)品
氯法齊明系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
b-663g30320
lampren
Lamprene
nsc-141046
CLOFAZIMINE
chlofazimine
RIMINOPHENAZINE
Clofazimine >
Clofazimine CRS
所屬類別
原料藥：抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀磚紅色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于水。
熔點(diǎn)210-212°
沸點(diǎn)616.26°C (rough estimate)
密度1.1342 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, soluble in methylene chloride, very slightly soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9).
酸度系數(shù)(pKa)8.37; also reported as 8.51(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色黃色到琥珀色到深紅色
水溶解性10mg/L(temperature not stated)
Merck14,2373
BCS Class4/3
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H335-H319-H413
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說明36-26
WGK Germany3
RTECS號SG1578000
海關(guān)編碼35040000
毒性LD50 orally in mice, rats, and guinea pigs: >4 g/kg (Stenger)
氯苯吩嗪價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | 46176 | 氯苯吩嗪 Clofazimine, 98% | 2030-63-9 | 1g | 992元 |
| 2024/08/19 | 46176 | 氯苯吩嗪 Clofazimine, 98% | 2030-63-9 | 5g | 4112元 |
| 2024/08/19 | C2866 | 氯法齊明 Clofazimine | 2030-63-9 | 1g | 170元 |
常見問題列表
生物活性
Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PLA2
() |
體外研究
Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細(xì)胞，活化磷脂酶A2，從而導(dǎo)致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細(xì)胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細(xì)胞的促細(xì)胞分裂劑誘導(dǎo)的刺激。Clofazimine作用于巨噬細(xì)胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)麻風(fēng)桿菌的代謝。根據(jù)細(xì)菌膜磷脂中3H-放射性標(biāo)記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）釋放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強(qiáng)。 Clofazimine抑制90％的20個(gè)結(jié)核分枝桿菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，應(yīng)當(dāng)注意，Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ，MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細(xì)胞的活性。
體內(nèi)研究
Clofazimine (20 mg/kg)可預(yù)防死亡，并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟，導(dǎo)致CFU的數(shù)目的顯著減少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman，劑量依賴性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 為單位2?3。 Clofazimine (500 μg,每日兩次)導(dǎo)致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實(shí)驗(yàn)中感染了鳥分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地減少肝臟，脾臟和肺部的細(xì)菌負(fù)荷。