1931116-92-5
中文名稱
Vocacapsaicin hydrochloride
英文名稱
Vocacapsaicin hydrochloride
CAS
1931116-92-5
分子式
C26H42ClN3O4
分子量
496.09
MOL 文件
1931116-92-5.mol
1931116-92-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VOCACAPSAICIN 鹽酸鹽VOCACAPSAICIN HYDROCHLORIDE
英文別名
CA-008 hydrochlorideVocacapsaicin hydrochloride
1-Piperidinecarboxylic acid, 2-[(methylamino)methyl]-, 2-methoxy-4-[[[(6E)-8-methyl-1-oxo-6-nonen-1-yl]amino]methyl]phenyl ester, hydrochloride (1:1)
所屬類別
原料藥:鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
Vocacapsaicin(cas:1931116-92-5)是Concentric Analgesics 公司正在開發(fā)的一種可快速釋放辣椒素的首創(chuàng)水溶性原藥。該前藥的設(shè)計(jì)旨在通過局部給藥,激活TRPV1受體,辣椒素能夠引發(fā)C纖維的長(zhǎng)期不應(yīng)答狀態(tài),提供持久的鎮(zhèn)痛效果,而不會(huì)影響感覺、本體感知或肌肉力量。常見問題列表
臨床研究
通過一項(xiàng)三盲、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ph.II試驗(yàn)(NCT03599089)來評(píng)估vocacapsaicin對(duì)術(shù)后疼痛管理的安全性和有效性。共有147名接受拇囊炎切除術(shù)的患者,隨機(jī)分配4組,分別接受不同濃度的Vocacapsaicin和安慰劑。實(shí)驗(yàn)組給予0.30 mg/ml、0.15 mg/ml 和 0.05 mg/ml的Vocacapsaicin;對(duì)照組給予慰安劑。結(jié)果顯示0.30 mg/ml vocacapsaicin組在減少靜息疼痛、減少阿片類藥物需求、減少阿片類藥物消耗以及減少術(shù)后一周內(nèi)疼痛方面均有顯著效果。術(shù)后2周內(nèi),安慰劑組和0.30 mg/ml vocacapsaicin組在靜息和行走狀態(tài)下的平均數(shù)字評(píng)分量表疼痛評(píng)分展示出:vocacapsaicin組在術(shù)后初期疼痛增加,但隨后顯示出持續(xù)的鎮(zhèn)痛效果。接受vocacapsaicin(0.30 mg/ml)治療的患者比接受安慰劑的患者更早地停止了阿片類藥物的使用,接受vocacapsaicin治療的患者在5天后就完全不再需要阿片類藥物??偠灾?,在手術(shù)期間單次局部給予vocacapsaicin能顯著減少術(shù)后至少96小時(shí)的疼痛和阿片類藥物消耗,且具有良好的耐受性和安全性。