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192705-80-9

中文名稱 PD-161570;PF-1480232
英文名稱 N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea
CAS 192705-80-9
分子式 C26H35Cl2N7O
分子量 532.51
MOL 文件 192705-80-9.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:21
192705-80-9 結(jié)構(gòu)式 192705-80-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-(叔丁基)-3-(6-(2,6-二氯苯基)-2-((4-(二乙基氨基)丁基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)脲
英文別名
PD 161570
PF-1480232
PD-161570
PF-1480232
1-(tert-Butyl)-3-(6-(2,6-dichlorophenyl)-2-((4-(diethylamino)butyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidi
1-Tert-butyl-3-[6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-(4-diethylaMino-butylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]urea
N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)215-230?C
儲存條件Store at RT
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301-H315-H319-H335
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25-36/37/38
安全說明26-45
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
PD-161570 是一種有效的且具有 ATP 競爭能力的人 FGF-1 受體抑制劑,IC50 為 39.9 nM,Ki 為 42 nM。PD-161570 還抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分別為 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受體磷酸化,IC50 分別為 450 nM 和 622 nM。PD-161570 還是一種骨形態(tài)發(fā)生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信號抑制劑。
靶點(diǎn)

FGFR1

39.9 nM (IC 50 )

FGFR1

42 nM (Ki)

FGFR1 autophosphorylation

622 nM (IC 50 )

PDGFRβ

262 nM (IC 50 )

PDGFR

310 nM (IC 50 )

EGFR

240 nM (IC 50 )

c-Src

44 nM (IC 50 )

TGF-β Receptor

體外研究

PD-161570 (Compound 6c; 0.1-1 μM; 1-8 days; VSMCs) treatment inhibits PDGF-stimulated vascular smooth muscle cell proliferation in a dose dependent fashion with an IC 50 of 0.3 μM on day 8.
PD-161570 suppresses constitutive phosphorylation of the FGF-1 receptor in both human ovarian carcinoma cells (A 121(p) ) and Sf9 insect cells overexpressing the human FGF-1 receptor and blocked the growth of A 121(p) cells in culture.
PD-161570 can potently inhibit basic fibroblast growth factor (bFGF)-mediated angiogenesis.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Vascular smooth muscles cells (VSMCs)
Concentration: 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM
Incubation Time: 1 day, 3 days, 6 days, 8 days
Result: Inhibited VSMC proliferation in a dose dependent fashion with an IC 50 of 0.3 μM at day 8.
"192705-80-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
5625-37-6