192185-72-1
中文名稱
替吡法尼
英文名稱
Tipifarnib
CAS
192185-72-1
分子式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.4
MOL 文件
192185-72-1.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:21
192185-72-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替比法尼替吡法尼
(R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
英文別名
CS-2330R115777
IND 58359
Zarnestra
ipifarnib
TIPIFARNIB
(R)-(+)-R 115777
Tipifarnib(R115777)
TIPIFARNIB ZARNESTRA
Tipifarnib USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Transferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)211-213°C (dec.)
沸點(diǎn)681.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)7.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol
替吡法尼價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 5mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-10502 | 替吡法尼 Tipifarnib | 192185-72-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1292元 |
常見問題列表
生物活性
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一種有效的，特異性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，作用于H-ras或N-ras突變細(xì)胞，具有最顯著的抗增殖作用效果。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FTase
() | 0.6 nM |
體外研究
與DMSO處理的LGL T細(xì)胞相比，用5 μM Tipifarnib處理72小時(shí)，凋亡細(xì)胞百分率明顯高很多。使用健康捐贈(zèng)者提供的T細(xì)胞，Tipifarnib按劑量依賴性降低IFNγ陽性細(xì)胞百分率。在沉淀物中，與DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的數(shù)量。在體外，Tipifarnib濃度低于10 nM時(shí)，選擇性在克隆性骨髓增生異常綜合征（MDS）造血作用中產(chǎn)生毒性，當(dāng)白細(xì)胞存在時(shí)這種作用更顯著。用Tipifarnib處理72小時(shí)，正常MDS前體表達(dá)出等量的DiOC3和膜聯(lián)蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen聯(lián)用，在有E2存在時(shí)，使IC50值降低8倍，從400 nM降低到50 nM。
體內(nèi)研究
與單獨(dú)使用E2處理的腫瘤相比，E2聯(lián)用R115777處理的腫瘤中Ki-67降低。與分別單獨(dú)使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777聯(lián)用導(dǎo)致Ki-67明顯降。然而，在不同組別中凋亡沒有明顯區(qū)別。R115777單獨(dú)處理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2聯(lián)用作用于降低CTI更有效, 可以導(dǎo)致腫瘤體積降低。