191672-52-3
中文名稱
CS-003 Free base
英文名稱
CS-003 Free base
CAS
191672-52-3
分子式
C34H38Cl2N2O6S
分子量
673.65
MOL 文件
191672-52-3.mol
191672-52-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T10892 英文別名
CS-003 Free baseMethanone, [(2R)-2-(3,4-dichlorophenyl)-2-[2-[(2S)-2-oxidospiro[benzo[c]thiophene-1(3H),4'-piperidin]-1'-yl]ethyl]-4-morpholinyl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)846.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)8.69±0.20(Predicted)
常見問題列表
生物活性
CS-003 Free base (CS-003) 是一種三速激肽受體拮抗劑，對(duì)人神經(jīng)激肽 (Neurokinin) NK1，NK2 和 NK3 受體具有高親和力，Ki 值分別為 2.3 nM，0.54 nM 和 0.74 nM。
CS-003 Free base 可用于與神經(jīng)激肽有關(guān)的呼吸系統(tǒng)疾病的研究。靶點(diǎn)
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NK1 2.3 nM (Ki) |
NK2 0.54 nM (Ki) |
NK3 0.74 nM (Ki) |
體外研究
CS-003 (0.01-10 μM; 24 hours) inhibits NK1, NK2 or NK3 induced inositol phosphate formation in a concentration-dependent manner with pA2 values of 8.7, 9.4 and 9.5 μM, respectively.
體內(nèi)研究
CS-003 (intravenous injection; 0.01-3.0 mg/kg; 5 min before neurokinin A/B/C injection) inhibits substance P-induced tracheal vascular hyperpermeability, neurokinin A- and neurokinin B-induced bronchoconstriction with ID 50 values of 0.13, 0.040 and 0.063 mg/kg, respectively.