191611-89-9
中文名稱
SIB 1553A hydrochloride
英文名稱
SIB 1553A hydrochloride
CAS
191611-89-9
分子式
C13H20ClNOS
分子量
273.82
MOL 文件
191611-89-9.mol
更新日期
2024/11/07 22:27:42
191611-89-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T16881 英文別名
SIB 1553A hydrochlorideSIB 1553A Hyrdrochloride
4-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethylsulfanyl]phenol
4-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethylsulfanyl]phenol:hydrochloride
(±)-4-[[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點149-151°C
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度DMSO（少許）、水（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性溶于水至100mM
常見問題列表
生物活性
SIB-1553A 是一種口服生物有效的煙堿乙酰膽堿受體 (nAChRs) 激動劑，對含有 nAChRs 的 β4 亞單位具有選擇性。SIB-1553A 也是一種選擇性配體神經(jīng)元 nAChR 配體。SIB-1553A 是一種認知增強劑，對阿爾茨海默病和其他認知障礙的癥狀研究具有潛在的研究潛力。體外研究
SIB-1553A displaces the binding of
[H]
nicotine (NIC) to the rat brain nAChRs with an IC
50
value of 110 nM.
In calcium flux assays, SIB-1553A (0.1-5 μM), shows a greater selectivity for beta4-subunit containing recombinant hnAChRs (alpha2beta4, alpha3beta4 and alpha4beta4) vs. beta2-subunit containing nAChRs (alpha4beta2 and alpha3beta2) both in terms of efficacy and potency.
體內(nèi)研究
SIB-1553A (1-40 mg/kg; s.c.) produces dose-dependent increases in ACh levels.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) |
| Dosage: | 1, 2, 4, 10, 20 and 40 mg/kg |
| Administration: | s.c. |
| Result: | Induced hippocampal ACh release. |