1883548-96-6
中文名稱
LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE
英文名稱
LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE
CAS
1883548-96-6
分子式
C17H14Cl2N4
分子量
345.23
MOL 文件
1883548-96-6.mol
1883548-96-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T11847 英文別名
R75251 dihydrochlorideLIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE
Liarozole dihydrochloride >=98% (HPLC)
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度Water: ≥ 50 mg/mL (131.00 mM); DMSO: 50 mg/mL (131.00 mM)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一種細(xì)胞色素 P450 (CYP450) 依賴性抑制劑，具有口服活性，也是雌激素 (estrogen) 和睪丸雄激素合成的有效抑制劑。Liarozole dihydrochloride 通過(guò)抑制 4-羥化酶 (4-hydroxylase) 來(lái)防止視黃酸的分解代謝，并在體內(nèi)顯示出類視黃醇保留和類視黃醇模擬作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作為前列腺癌和和皮膚病的非激素藥物進(jìn)行研究。體外研究
Liarozole inhibits the metabolism of retinoic acid to more polar metabolites in hamster liver microsomes (IC 50 =2.2 μM), rat liver homogenate (IC 50 =0.14 μM), dunning prostate cancer homogenate (IC 50 =0.26 μM) and MCF-7 human breast cancer cells (almost complete block at 10μM) . Liarozole inhibits 17a-hydroxylase activity in bovine adrenal microsomes (IC 50 =0.15 μM) . Liarozole has modest inhibitory activity on cholesterol synthesis in human hepatoma cells(IC 50 =5 μM).