1862212-48-3
中文名稱
化合物TH1217
英文名稱
INDEX NAME NOT YET ASSIGNED
CAS
1862212-48-3
更新日期
2024/05/28 16:04:22
分子式
C20H17BCl2N4O6
分子量
491.09
基本信息
中文別名
化合物TH1217 英文別名
TH 12172-[4-[[5,6-Dichloro-2-methyl-4-nitro-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl]methyl]phenyl]-6-methyl-1,3,6,2-dioxazaborocane-4,8-dione
常見問題列表
生物活性
TH1217 (ZINC1775962367) 是一種有效的、選擇性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制劑，IC50 值為 47 nM。TH1217 可增強(qiáng)胞苷類似物在白血病細(xì)胞中的細(xì)胞毒性作用。TH1217 還可以調(diào)節(jié) SARS-Cov-2 相互作用體，因此它具有抗 COVID-19 的活性。靶點(diǎn)
IC50: 47 nM (dCTPase)
體外研究
TH1217 (compound 30) inhibits dCTPase and enhances aqueous solubility (>100 μM) and improves plasma stability in vitro(t
4h
=86%).
TH1217 presents suitable mouse microsomal half-lives (109 minutes).
TH1217 displays well cell permeability (8.66×10
-6
/1.30×10
-3
cm/s) and CYP inhibition.