185039-89-8
中文名稱
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文名稱
PD0166285
CAS
185039-89-8
分子式
C26H27Cl2N5O2
分子量
512.43
MOL 文件
185039-89-8.mol
更新日期
2024/11/06 10:24:01
185039-89-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PD0166285游離態(tài)6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文別名
PD0166285PD 0166285
PD-0166285
6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)665.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);117.1(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.65±0.25(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
PD0166285 是一種有效的 Wee1 和 Chk1 抑制劑，對(duì)Wee1和Myt1的IC50值分別為24 nM和72 nM。PD0166285 也是一種新型的G2檢查點(diǎn)的抑制劑。PD0166285 可誘導(dǎo)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Wee1
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
Myt1
(Cell-free assay) | 72 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 3.4 μM |
體外研究
PD0166285在微摩爾濃度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)、致使細(xì)胞進(jìn)入早期細(xì)胞分裂（尚未進(jìn)行DNA損傷修復(fù)）。在七種檢測(cè)到的癌細(xì)胞株上，0.5 μM的PD0166285顯著抑制放射誘導(dǎo)的Cdc2磷酸化（pTyr-15和pThr-14）。PD0166285能使細(xì)胞跳過G2/M期DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)從而誘使細(xì)胞進(jìn)入早期分裂、凋亡可用來殺死癌細(xì)胞。PD0166285對(duì)Cdc2/cyclin B沒有抑制作用，但在較高濃度下（3433 nM）可抑制Chk1。對(duì)細(xì)胞以PD0166285處理可抑制cyclin D轉(zhuǎn)錄并與微管穩(wěn)定性相關(guān)。
體內(nèi)研究
PD0166285抑制Wee1在體內(nèi)可使U251-FM惡性膠質(zhì)瘤對(duì)輻射敏感。