1849590-01-7
中文名稱
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
英文名稱
EFT-508
CAS
1849590-01-7
分子式
C17H20N6O2
分子量
340.38
MOL 文件
1849590-01-7.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:26
1849590-01-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物EFT508MNK1和MNK2抑制劑(EFT508)
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
英文別名
CS-2450EFT-508
eFT508 -MNK
Tomivosertib
eFT-508 (eFT508)
Tomivosertib eFT508
eFT508(Tomivosertib)
EFT 508
EFT-508
TOMIVOSERTIB
6-[(6-aminopyrimidin-4-yl)amino]-8-methylspiro[2H-imidazo[1,5-a]pyridine-3,1'-cyclohexane]-1,5-dione
6'-[(6-Amino-4-pyrimidinyl)amino]-8'-methylspiro[cyclohexane-1,3'(2'H)-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>300°C
沸點(diǎn)735.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（稍微加熱）、甲醇（非常輕微）
酸度系數(shù)(pKa)13.77±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8275 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib (eFT-508) | 1849590-01-7 | 2mg | 1204.81元 |
| 2024/11/08 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 1mg | 600元 |
| 2024/11/08 | S8275 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[環(huán)己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib (eFT-508) | 1849590-01-7 | 5mg | 2211.43元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Tomivosertib (eFT-508) 是一種有效的、選擇性的MNK1/2的抑制劑，IC50分別為2.4 nM和1 nM。它能減少腫瘤細(xì)胞的增殖和腫瘤生長(zhǎng)。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并顯著下調(diào) PD-L1 蛋白質(zhì)的豐度。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MNK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
體外研究
在酶學(xué)實(shí)驗(yàn)中，eFT508對(duì)MNK1/2L兩種亞型的IC50值在1-2 nM范圍內(nèi)，對(duì)MNK的抑制是一個(gè)可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的過(guò)程。用eFT508處理癌細(xì)胞系將導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)eIF4E在209位絲氨酸的磷酸化發(fā)生濃度依賴式降低，IC50=2-16 nM。在~50種血液腫瘤中，eFT508對(duì)multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL細(xì)胞對(duì)eFT508的敏感性與促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的濃度依賴性降低相關(guān)。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)試驗(yàn)中，eFT508具有良好的耐受性，對(duì)MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人類淋巴瘤異種移植模型），eFT508具有顯著的抗腫瘤活性。