183321-82-6
中文名稱
厄洛替尼全套雜質(zhì)
CAS
183321-82-6
分子式
C20H17Cl2N3O2
更新日期
2024/12/18 08:55:03
183321-82-6 結(jié)構(gòu)式
常見問(wèn)題列表
概述
厄洛替尼（Erlotinib），化學(xué)名稱為N (3 乙炔苯基) 6，7 二(2 甲氧基乙氧基) 4 喹唑啉胺，具有式I所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)，是一種人類表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶域選擇性抑制劑。對(duì)厄洛替尼敏感的非小細(xì)胞肺癌的研究表明，在表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶域基因突變時(shí)激活抗凋亡通路的主要原因。2004年厄洛替尼以鹽酸鹽的形式首先在美國(guó)上市，主要適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌以及胰腺癌的治療。厄洛替尼全套雜質(zhì)為厄洛替尼制備過(guò)程中產(chǎn)生的中間體。制備
取N’-[2-氰基-4，5-二(3-氯丙氧基)苯基]-N，N-二甲基甲脒(1.00mmol)，加入2.0mL冰醋酸和4-(E)-氨基苯丙烯(1.10mmol)，于130℃下回流，TLC跟蹤[展開劑：乙酸乙酯︰石油醚(1：2，V/V)]至反應(yīng)完畢，約需反應(yīng)時(shí)間15min。停止加熱，減壓蒸出冰醋酸，加入10mL水，用氨水調(diào)pH到9-10，攪拌30min后過(guò)濾，濾餅用水洗滌3次，硅膠柱色譜分離[乙酸乙酯︰石油醚(1：4，V/V)]得到白色固體4-[4-(E)-(丙烯-1-基)苯氨基]-6，7-二(3-氯丙氧基)喹唑啉(收率91.9％)。