1808113-09-8
中文名稱
CORIN
英文名稱
1808113-09-8
CAS
1808113-09-8
分子式
C26H28N4O2
分子量
428.53
MOL 文件
1808113-09-8.mol
更新日期
2023/11/02 15:59:07
1808113-09-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CORIN化合物 T10864
英文別名
CorinBenzenebutanamide, N-[4-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]phenyl]-4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]-, rel-
物理化學性質(zhì)
沸點631.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (233.36 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
Corin 是組氨酸賴氨酸特異性去甲基化酶 (LSD1) 和組氨酸脫乙酰化酶 (HDAC) 的雙重抑制劑，其對 LSD1 的 Ki(inact) 值為 110 nM，對 HDAC1 的 IC50 值為 147 nM。靶點
IC50: 147 nM (HDAC1), Ki(inact): 110 nM (LSD1).
體外研究
Corin is able to inhibit the deacetylation of semisynthetic, reconstituted nucleosomes by the CoREST ternary complex. Corin shows irreversible inhibition of HDAC1 activity. In Comparison to MS-275, corin appears to more potently (Corin EC 50 95 nM vs. MS-275 EC 50 420 nM) and efficaciously induce cellular H3K9 acetylation. Interestingly, Corin (1 μM) is non-toxic to primary human melanocytes in contrast to MS-275 (1 μM).