1802175-06-9
中文名稱
1802175-06-9
英文名稱
CPI 360
CAS
1802175-06-9
分子式
C25H31N3O4
分子量
437.53
MOL 文件
1802175-06-9.mol
更新日期
2024/11/05 16:59:48
1802175-06-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EZH2抑制劑(CPI-360) 英文別名
CPI360CPI-360
CPI 360
CPI-360 (R)
CPI360
CPI 360
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)712.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 10 mg/mL; DMSO: 25 mg/mL; Ethanol: 30 mg/mL; Ethanol:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.01±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
InChIKeyPFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N
SMILESN1([C@@H](C2CCOCC2)C)C2=C(C=CC=C2)C(C(NCC2=C(OC)C=C(C)NC2=O)=O)=C1C
EZH2抑制劑(CPI-360)價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05元 |
| 2024/08/19 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87元 |
| 2022/07/01 | HY-15955 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 2mg | 1060元 |
常見問題列表
生物活性
CPI-360是一種有效的，選擇性的，且SAM競爭性EZH1抑制劑，IC50為102.3 nM，選擇性比作用于其它甲基轉(zhuǎn)移酶高100多倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EZH1
() | 102.3 nM |
體外研究
在KARPAS-422細(xì)胞中，CPI-360有效減少總體H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分別為56 nM和65 nM。CPI-360也會(huì)引起時(shí)間依賴性轉(zhuǎn)錄的改變，并影響包含EZH2的KARPAS-422細(xì)胞中Y641N突變體的活性。此外，CPI-360逐漸將KARPAS-422細(xì)胞阻斷在G1細(xì)胞周期階段，隨后誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷KARPAS-422異種移植物的小鼠體內(nèi)，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)減少44%的腫瘤生長。