1800398-38-2
中文名稱(chēng)
LXH254
英文名稱(chēng)
LXH254,LXH-254
CAS
1800398-38-2
分子式
C25H25F3N4O4
分子量
502.49
MOL 文件
1800398-38-2.mol
更新日期
2024/11/07 22:45:41
1800398-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
納波拉非尼布化合物L(fēng)XH254
N-(3-(2-(2-羥基乙氧基)-6-嗎啉吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2-(三氟甲基)異煙酰胺
N-[3-[2-(2-羥基乙氧基)-6-(4-嗎啉基)-4-吡啶基]-4-甲基苯基]-2-(三氟甲基)-4-吡啶甲酰胺
英文別名
LXH254Naporafenib
LXH254,LXH-254
LXH254
LXH-254
LXH 254
Bcr-Abl,A375,Inhibitor,p38 MAPK,LXH 254,inhibit,Raf,Mia PaCa-2,Raf kinases,HCT116,LXH254,Selective,MEL-JUSO,LXH-254
4-Pyridinecarboxamide, N-[3-[2-(2-hydroxyethoxy)-6-(4-morpholinyl)-4-pyridinyl]-4-methylphenyl]-2-(trifluoromethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)601.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.353±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);199.0(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.86±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to light yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高選擇性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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B-Raf
() | |
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C-Raf
() |
體外研究
在具有BRAFV600突變的腫瘤模型中，LXH254不僅抑制MAPK信號(hào)活性，還抑制突變N-和KRAS驅(qū)動(dòng)的信號(hào)。LXH254能以同等效力抑制RAF單體或二聚體。LXH254具有口服生物有效性，在多種細(xì)胞系和來(lái)源于人源原發(fā)性腫瘤的移植瘤模型中，LXH254都能引起腫瘤消退。