179474-85-2
中文名稱
丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺
英文名稱
Prucalopride Succinate
CAS
179474-85-2
分子式
C18H26ClN3O3.C4H6O4
分子量
485.958
MOL 文件
179474-85-2.mol
更新日期
2024/12/22 17:42:54
179474-85-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
普卡必利中間體琥珀酸普卡比利
琥珀酸普卡必利
普蘆卡必利雜質(zhì)
琥珀酸普魯卡匹利
普卡必利琥珀酸鹽
琥珀酸普蘆卡必利
普卡比利琥珀酸鹽
琥珀酸普盧卡必利
琥珀酸普魯卡必利
英文別名
R-108512RESOLOR
R-108512
Resolor Succinate
Prucalopride Impurity
Prucalopride Succinat
Prucalopride Succinate
Prucalopride Succinate WS
PRUCALOPRIDE INTERMEDIATES
Prucalopride Succinate API
7-cyclopenta[b]pyrancarboxamide
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>196°C (dec.)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至淺棕色
常見問題列表
簡介
琥珀酸普盧卡必利(prucalopride)，化學(xué)名為4-氨基-5-氯-2，3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺，是由比利時MovetisNV公司研制的選擇性5-HT受體激動劑，2009年10月歐洲醫(yī)藥管理局批準其單琥珀酸鹽上市，臨床用于治療輕瀉藥不能緩解的女性便秘，商品名Resolor。
生物活性
Prucalopride是一種選擇性的，高親和力5-HT4受體激動劑，作用于與慢性便秘相關(guān)的受損的腸胃運動，從而使排便正常。體外研究
Prucalopride以濃度依賴性誘導(dǎo)收縮，其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結(jié)腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導(dǎo)制備的大鼠食道的黏膜基層松弛，其pEC50為7.8,產(chǎn)生一個單相濃度-反應(yīng)曲線。 Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅，該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導(dǎo)和加強。 Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強豬降結(jié)腸電誘導(dǎo)的類膽堿收縮，并且該促進作用能夠被Rolipram顯著增強。體內(nèi)研究
通過刺激近端結(jié)腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結(jié)腸收縮活性，Prucalopride劑量依賴性改變結(jié)腸收縮運動模式。Prucalopride也引起到第一個巨遷移收縮（GMC）時間的劑量依賴性減少；更高劑量的prucalopride，第一GMC通常在治療后第一個半小時內(nèi)發(fā)生。禁忌癥
1、對本品活性成分或任何輔料過敏的患者。
2、腎功能障礙需要透析的患者。
3、由于腸壁結(jié)構(gòu)性或功能性異常引起的腸穿孔或梗阻、閉塞性腸梗阻、嚴重腸道炎性疾病，如克羅恩氏病、潰瘍性結(jié)腸炎和中毒性巨結(jié)腸/巨直腸的患者。
4、近期接受過腸部手術(shù)的患者。
靶點
| Target | Value |
| 5-HT4A | 2.5 nM(Ki) |
| 5-HT4B | 8 nM(Ki) |
體外研究
Prucalopride以濃度依賴性誘導(dǎo)收縮，其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結(jié)腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導(dǎo)制備的大鼠食道的黏膜基層松弛，其pEC50為7.8,產(chǎn)生一個單相濃度-反應(yīng)曲線。 Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅，該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導(dǎo)和加強。 Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強豬降結(jié)腸電誘導(dǎo)的類膽堿收縮，并且該促進作用能夠被Rolipram顯著增強。
體內(nèi)研究
通過刺激近端結(jié)腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結(jié)腸收縮活性，Prucalopride劑量依賴性改變結(jié)腸收縮運動模式。Prucalopride也引起到第一個巨遷移收縮（GMC）時間的劑量依賴性減少；更高劑量的prucalopride，第一GMC通常在治療后第一個半小時內(nèi)發(fā)生。