175519-16-1
中文名稱
(3S-反式)-1,4-二氫-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸單鹽酸鹽
英文名稱
AG 7352 Hydrochloride
CAS
175519-16-1
分子式
C18H20ClN5O4S
分子量
437.9
MOL 文件
175519-16-1.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:10
175519-16-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TOPO II抑制劑(VORELOXIN HYDROCHLORIDE)(3S-反式)-1,4-二氫-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸單鹽酸鹽
英文別名
SNS-595 HydrochlorideAG 7352 Hydrochloride
Voreloxin (SNS-595) HCl
Vosaroxin Hydrochloride
Voreloxin (Hydrochloride)
Vosaroxin hydrochloride salt
Voreloxin(SNS-595)hydrochloride
Vosaroxin hydrochloride >=98% (HPLC)
SNS-595 HYDROCHLORIDE
VOSAROXIN HYDROCHLORIDE
AG 7352 HYDROCHLORIDE
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic Acid, 1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-, monohydrochloride
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑常見問題列表
生物活性
Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是強效的廣譜抗腫瘤活性的Topoisomerase II抑制劑。Phase 2。靶點
Target | Value |
Topo II |
體外研究
Voreloxin能夠有效抑制拓撲異構(gòu)酶II松弛,IC50 為3.2 微克/毫升,而不影響拓撲異構(gòu)酶II裂解。Voreloxin對人腫瘤細胞系的細胞毒性比etoposide更有效。 Voreloxin對15種細胞系,包括4中耐藥細胞系具有廣泛的抗增殖活性,IC50的范圍為0.04到1.155 μM。
體內(nèi)研究
Voreloxin (50毫克/千克,腹腔注射)在植入P388白血病細胞的小鼠體內(nèi),表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。 在11種實體瘤種的10種(乳腺癌,卵巢癌,結(jié)腸癌,肺癌,胃癌,和黑色素)異種移植模型,2種血液學(xué)腫瘤異種移植模型,3種多藥耐藥腫瘤模型和3種小鼠同源腫瘤異種移植模型(結(jié)腸26,Lewis肺癌,M5076 卵巢肉瘤)中,Voreloxin (25 毫克/千克,靜脈注射)表明強烈的腫瘤生長抑制。