1706522-79-3
中文名稱
PF-543
英文名稱
PF-543
CAS
1706522-79-3
分子式
C27H32ClNO4S
分子量
502.065
MOL 文件
1706522-79-3.mol
更新日期
2024/11/12 15:28:25
1706522-79-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF-543(R)-(1-(4-((3-甲基-5-((苯基磺?；?甲基)苯氧基)甲基)芐基)吡咯烷-2-基)甲醇鹽酸鹽
英文別名
PF 543 HClWNKWAZFYPZMDGJ-VQIWEWKSSA-N
PF-543 Hydrochloride DISCONTINUED
(2R)-1-[[(4-[[3-Methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-2-pyrrolidinemethanol hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點156-158oC (dec.)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇
形態(tài)固體
顏色米色
PF-543價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 5mg | 794.43元 |
| 2024/11/08 | S7177 | PF-543 hydrochloride | 1706522-79-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/11/08 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 25mg | 2433.32元 |
常見問題列表
生物活性
PF-543 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、壞死和自噬。靶點
| Target | Value |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 2.0 nM |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 3.6 nM(Ki) |
體外研究
PF543是一種細(xì)胞滲透性羥基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇競爭性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對S1P受體沒有親和力，對Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46種其他脂質(zhì)和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1過表達(dá)的1483頭頸癌細(xì)胞中，PF-543減少10倍的內(nèi)源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543與SphK1可逆結(jié)合(k off t1/2=8.5 min)，具有高親和力，結(jié)合常數(shù)(K d )為5 nM。PF543不影響1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7細(xì)胞的增殖和存活，盡管會使細(xì)胞中S1P/鞘氨醇比率發(fā)生巨大改變。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制劑，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血中S1P的主要來源。