170151-24-3
中文名稱
鹽酸內(nèi)匹司他
英文名稱
Nepicastat hydrochloride
CAS
170151-24-3
分子式
C14H16ClF2N3S
分子量
331.812
MOL 文件
170151-24-3.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
170151-24-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸內(nèi)匹司他內(nèi)匹司他鹽酸鹽
(S)-5-(氨基甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氫萘-2-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮鹽酸鹽
英文別名
SYN-117 HClNepicastat HCl, >=99%
SYN-117 hydrochloride
Nepicastat (SYN117)HCI
NEPICASTAT HYDROCHLORIDE
Nepicastat HCl (SYN-117)
Nepicastat (SYN-117) HCl
RS-25560-197 hydrochloride)
Nepicastat (SYN-117) hydrochloride
Nepicastat hydrochloride USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Hydroxylase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件?20°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyDIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N
常見問題列表
簡介
鹽酸內(nèi)匹司他（Nepicastat）是一種有效的選擇性多巴胺β-水解酶抑制劑，IC50分別為8.5nM和9nM，對12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒有親和力。用于心室缺陷導(dǎo)致心力衰竭的心血管治療。
用途
鹽酸內(nèi)匹司他是一種有效的選擇性多巴胺β-水解酶抑制劑，用于心室缺陷導(dǎo)致心力衰竭的心血管治療。
生物活性
Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒有親和力。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() | 8.5 nM |
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
() | 9 nM |
體外研究
在體外，Nepicastat hydrochloride對牛和人多巴胺-β-羥化酶表現(xiàn)出選擇性和濃度依賴性抑制作用，IC50分別為8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有很低的親和力。
體內(nèi)研究
在自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的動(dòng)脈，左心室和大腦皮層中，Nepicastat hydrochloride劑量依賴性降低去甲腎上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。此外，在比格犬的組織和血漿中，Nepicastat hydrochloride也會(huì)對去甲腎上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲腎上腺素比率產(chǎn)生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs體內(nèi)，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)產(chǎn)生抗高血壓作用，并顯著降低腎臟血管阻力(38%)，增加腎血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗體內(nèi)，小劑量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊亂和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril結(jié)合治療在所有使所有形態(tài)特征得到額外的改善。在大鼠大腦中，50 mg/kg( i.p.)劑量的Nepicastat hydrochloride導(dǎo)致去甲腎上腺(NE)減少，并阻斷可卡因誘導(dǎo)的毒癮的恢復(fù)。