16816-67-4
中文名稱
泛硫乙胺
英文名稱
D-Pantethine
CAS
16816-67-4
分子式
C22H42N4O8S2
分子量
554.73
MOL 文件
16816-67-4.mol
更新日期
2024/12/16 11:19:58
16816-67-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
潘特生泛硫乙胺
LBF 因子
雙泛酰硫乙胺
連二硫代泛醇
泛酸巰基乙胺
泛硫乙胺 1G
泛硫乙胺(維生素B5)
D-泛酰巰基乙胺 水合物
N,N’-[二硫代雙[2,1-乙烯亞氨基(3-氧代-3,1-丙烯基)]]雙(2,4-二羥基-3,3-二甲基丁酰胺)
英文別名
Lipodelpantosin
pantomin
pantetina
PANTETHIN
Panthecin
LBF FACTOR
Dermorizin
lbfdisulfide
D-PANTETHINE
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
比旋光度D27 +13.5° (c = 3.75 in water)
沸點(diǎn)987.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.1949 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度少許溶于甲醇和水
酸度系數(shù)(pKa)12.71±0.20(Predicted)
形態(tài)syrup
顏色Crystals from MeOH/Me2CO
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyDJWYOLJPSHDSAL-ROUUACIJSA-N
SMILESS(CCNC(=O)CCNC(=O)[C@H](O)C(C)(C)CO)SCCNC(=O)CCNC(=O)[C@H](O)C(C)(C)CO
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
理化性質(zhì)
無色或微黃色粘性物，溶于水和乙醇，特別難溶于乙醚、氯仿、丙酮。水溶液呈中性。略帶苦澀味。
圖1為泛硫乙胺分子結(jié)構(gòu)式。
藥理作用
泛硫乙胺為泛酸的類似物，輔酶A的前體，具有增進(jìn)脂質(zhì)代謝、降低甘油三酯及膽固醇的作用，其藥理作用如下：① 主要通過增加低密度脂蛋白(LDL)與極低密度脂蛋白(VLDL)中膽固醇的分解而降低膽固醇水平。
② 通過增加載脂蛋白A-I的合成及增強(qiáng)組織脂蛋白酶的活性，使VLDL轉(zhuǎn)化為高密度脂蛋白(HDL)，從而增加HDL的含量。
③ 還能加速脂肪酸在肝和動(dòng)脈壁中的β-氧化過程，預(yù)防膽固醇沉積于動(dòng)脈壁，還有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的生成、促進(jìn)腸蠕動(dòng)、抗血小板聚集作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)：它能促進(jìn)血脂正常代謝，改善脂肪肝及酒精中毒性肝損害，抑制過氧化脂質(zhì)的形成及血小板聚集。還能防止膽固醇在血管壁的沉積。經(jīng)國內(nèi)外臨床應(yīng)用證實(shí)：可使血膽固醇下降5.2%～15.2%，甘油三酯降低23.6%～31.7%，高密度脂蛋白上升10.0%～20.5%。國內(nèi)臨床觀察降脂有效率：膽固醇為60%，甘油三脂為73.1%，高密度脂蛋白上升有效率為59.1%。泛硫乙胺是一種安全有效的血脂調(diào)節(jié)藥。
本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-06）。
藥動(dòng)學(xué)
正常及患病大鼠(動(dòng)脈硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次，血中放射性濃度，正常大鼠于16h，患病大鼠分別于16、8、24h達(dá)到峰值。正常大鼠給予本品后48h內(nèi)，約85%的放射性隨尿、糞及呼出氣體排泄，膽汁幾乎并不排泄。臨床應(yīng)用
臨床作為基礎(chǔ)降血脂藥應(yīng)用，以降低血漿總膽固醇、甘油三酯、LDL、VLDL，升高HDL。其降脂作用溫和、持久、副作用小，可與其他降脂藥物合用，延遲動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展；預(yù)防血栓的形成與輔助溶栓?？偟淖饔檬穷A(yù)防心、腦血管阻塞性疾病的發(fā)生和發(fā)展。① 用于治療高脂血癥、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。
② 脂質(zhì)代謝障礙、高膽固醇血癥、無力性便秘、鏈霉素及卡那霉素副作用的防治，急性與慢性濕疹、血液疾患時(shí)改善血小板數(shù)及出血傾向。
③ 泛酸需要量增加，而從飲食攝入不充分時(shí)的補(bǔ)充(包括消耗性疾病、甲狀腺功能亢進(jìn)、孕婦及授乳婦女等)。
④ 也可作為泛酸缺乏、代謝障礙有關(guān)疾病的輔助治療，如氨基糖苷類藥物引起的副作用、急慢性濕疹、甲亢等。
藥物相互作用
1、可與洛伐他汀、非諾貝特等強(qiáng)效降脂藥合用，可減少藥量與副作用。2、在抗血栓形成治療中可與組織纖維蛋白溶酶原激活劑(TPA)、尿激酶等合用。
3、在預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化中，可與普羅布考合用。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較輕，偶有食欲不振、腹脹、惡心、嘔吐、蕁麻疹等。有時(shí)可見輕度腹瀉、軟便、疲乏及一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。一般不需特殊處理和停藥。注意事項(xiàng)
輕癥高脂血癥可單用，中、重度者應(yīng)與其他藥物合用。治療前先檢查肝功能，以后每4周檢查1次，轉(zhuǎn)氨酶上升應(yīng)停藥。肝功能不全者和孕婦慎用。治療期間不可飲酒、茶、咖啡，以免降低療效。長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。