168021-79-2
中文名稱
4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亞氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二鈉
英文名稱
1,3-BENZENEDISULFONIC ACID, 4-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)OXIDOIMINO]METHYL]-,DISODIUM SALT
CAS
168021-79-2
分子式
C11H14NNa2O7S2
分子量
382.341
MOL 文件
168021-79-2.mol
更新日期
2024/10/10 14:06:27
168021-79-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地舒芬通鈉化合物NXY059
神經(jīng)保護(hù)藥物 NXY 059
4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亞氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二鈉
英文別名
CPI22D03875
HPN-07
CS-791
CPI 22
CPI-22
CXY059
OKN007
CXY 059
CXY-059
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NXY-059 (Cerovive, Disufenton Sodium) 是新型硝酮，具有高效的神經(jīng)保護(hù)作用。Phase 3。體外研究
NXY-059比自旋捕捉劑α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一個(gè)體外血腦屏障(BBB)模型中，氧糖剝奪(OGD)初始時(shí)或者4小時(shí)后，NXY-059以250 mM給藥顯著減少OGD引起的BBB滲透性的增加。此外，OGD會(huì)產(chǎn)生巨大的組織纖溶酶原激活物流入BBB，這被NXY-059大量減少。
體內(nèi)研究
大鼠體內(nèi)，NXY-059劑量依賴性減少遭受2小時(shí)大腦中動(dòng)脈閉塞后的梗死體積。在等摩爾劑量(NXY-059為3.0 mg/kg ，PBN為1.4 mg/kg)下，NXY-059比PBN有效。當(dāng)恢復(fù)7天時(shí)，能夠得到相似的結(jié)果。開(kāi)始再循環(huán)后，NXY-059的治療機(jī)會(huì)窗為3到6小時(shí)。 NXY-059，一種自由基捕獲劑，具有很好的保護(hù)作用，在靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，減少實(shí)驗(yàn)性中風(fēng)引起的殘疾。NXY-059治療減少腦損傷總量，比鹽水處理值少>50%，對(duì)白質(zhì)和灰質(zhì)具有相似的保護(hù)程度。 NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的滲透泵皮下傳遞 3天)治療顯著減少大鼠腦內(nèi)出血后神經(jīng)功能缺損，并減少血腫附近出血48小時(shí)后噬中性粒細(xì)胞滲入，和血腫邊緣出血48小時(shí)后TUNEL-陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量。