1654725-02-6
中文名稱
GLPG1837
英文名稱
GLPG1837
CAS
1654725-02-6
分子式
C16H20N4O3S
分子量
348.42
MOL 文件
1654725-02-6.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1654725-02-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GLPG1837N-(3-氨基甲酰-5,5,7,7-四甲基-5,7-二氫-4H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
N-[3-(氨基羰基)-4,7-二氫-5,5,7,7-四甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基]-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文別名
CS-2694ABBV974
ABBV-974
ABBV 974
GLPG1837
BMS-935177
GLPG-1837(ABBV-974)
GLPG-1837
GLPG 1837
ABBV-974
ABBV 974
ABBV974
GLPG-1837
GLPG 1837
GLPG1837
ABBV-974
ABBV 974
ABBV974
1654725-02-6
N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點443.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.326±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:159.5(Max Conc. mg/mL);457.78(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);14.35(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);14.35(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.21±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
GLPG1837價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 10mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效劑，對F508del的EC50為3 nM。相較于Ivacaftor，它對具有III類突變的CFTR突變體具有增強效應(yīng)。靶點
| Target | Value |
|
CFTR(F508del)
() | 3 nM(EC50) |
|
CFTR(G551D)
() | 339 nM(EC50) |
體外研究
GLPG1837具有良好的體外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒體和肝細(xì)胞的穩(wěn)定性分析中，GLPG1837具有較低的Clint,unb、良好的細(xì)胞滲透性，對CYPs和hERG通道沒有脫靶抑制作用。
體內(nèi)研究
GLPG1837的藥代動力學(xué)特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，靜脈注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分別為1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T
1/2
為1.84小時，而在狗中，T
1/2
為3小時。口服途徑給藥5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度為67%，而狗中則大于100%。