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164650-44-6

中文名稱 艾菲康唑
英文名稱 KP 103
CAS 164650-44-6
分子式 C18H22F2N4O
分子量 348.39
MOL 文件 164650-44-6.mol
更新日期 2024/11/06 17:55:50
164650-44-6 結(jié)構(gòu)式 164650-44-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
艾氟康唑
艾菲康唑
埃非那康唑
伊非那康唑雜質(zhì)
艾菲康唑及雜質(zhì)
艾菲康唑及相關(guān)雜質(zhì)
艾氟康唑(API)
艾菲康唑/艾氟康唑/
艾氟康唑/EFINACONAZOLE
(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亞甲基哌啶基-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇
英文別名
Efinaconazole
Jublia
Efinaconzole
JUBLIA
KP 103
KP103
(alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol
KP 103
Efluconazole
KP 103 USP/EP/BP
Efinaconazole 13CD2
Efinaconazole 13CD6
所屬類別
原料藥:抗真菌類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)192-195°C
沸點(diǎn)512.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)12.11±0.29(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361
防范說明P201-P308+P313
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)164650-44-6(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

概述

艾氟康唑(Efinaconzole)是由日本科研制藥公司(Kaken Pharmaceutical Co.Ltd)、加拿大威朗國際制藥公司(Valeant Pharmaceuticals International)開發(fā)的一種小分子三唑類抗真菌藥。該藥分別于2013年10月和2014年6月獲準(zhǔn)在加拿大和美國上市,用于腳趾灰指甲的治療,該藥是首個(gè)上市的外用三唑類抗真菌藥。

藥理作用

艾氟康唑是首個(gè)外用三唑類抗真菌藥,開發(fā)用于局部遠(yuǎn)端側(cè)位甲下甲真菌(DLSO)的治療,這是一種最為常見的甲真菌病,致病菌先侵入遠(yuǎn)端甲下甲床,甲床下角質(zhì)增生、增厚,甲板可變?yōu)榘咨⒆厣粱液稚?,表面凹凸不平,失去光澤,甲板缺失、松脆。Jublia是一種外用溶液,通過一種獨(dú)特的內(nèi)置用量控制型指甲刷進(jìn)行涂敷,該藥能很快干燥,無需出去過量的藥物,同時(shí)無需顧慮系統(tǒng)性副作用,如藥物相互作用或急性肝損傷。

適應(yīng)癥

艾氟康唑可用于腳趾甲灰指甲(onychomycosis)的治療。

生物活性
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制劑。14 alpha-demethylase參與ergosterol的生物合成,ergosterol是真菌細(xì)胞膜的成分之一。
靶點(diǎn)
TargetValue
14 alpha-demethylase
()
體內(nèi)研究

Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.

"164650-44-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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