1624602-30-7
中文名稱
VR23
英文名稱
VR23
CAS
1624602-30-7
分子式
C19H16ClN5O6S
分子量
477.88
MOL 文件
1624602-30-7.mol
更新日期
2024/11/04 15:20:39
1624602-30-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺?；?哌嗪-1-基)喹啉7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉
英文別名
VR23CS-1579
VR23(VR-23)
VR23 >=98% (HPLC)
7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline
7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline
Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥45.55 mg/mL in DMSO
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
VR23是一種有效的proteasome抑制劑，作用于胰蛋白酶樣蛋白酶體，糜蛋白酶樣蛋白酶體，和胱天蛋白酶樣蛋白酶體的IC50分別為 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Trypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 1 nM |
|
Chymotrypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 100 nM |
|
Caspase-like proteasomes
(in Hela cells) | 3 μM |
體外研究
在HeLa細(xì)胞中，VR23誘導(dǎo)泛素化蛋白質(zhì)積累。在RPMI 8226和KAS 6細(xì)胞中，VR23抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為2.94和1.46 μM。VR23對(duì)bortezomib (BTZ)-敏感的和耐藥的RPMI 8226 與ANBL6細(xì)胞同樣有效。在上述細(xì)胞中，與bortezomib結(jié)合使用時(shí)，VR23對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制表現(xiàn)出協(xié)同作用。此外，VR23通過引起泛素化細(xì)胞周期素E積累選擇性誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在接種MDA-MB-231轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞的ATH490無胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也會(huì)減少紫杉醇引起的副作用。