1620576-64-8
中文名稱
AZD-8835
英文名稱
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
CAS
1620576-64-8
分子式
C22H31N9O3
分子量
469.54
MOL 文件
1620576-64-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1620576-64-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3KΑ和PI3KΔ抑制劑(AZD-8835) 英文別名
CS-1592AZD-8835
AZD 8835
AZD8835.
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)784.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.68±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
AZD-8835可用作抑制劑，用于生物細(xì)胞和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中。
生物活性
AZD8835是一種新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制劑，IC50分別為6.2 nM和5.7 nM。對(duì)PI3Kβ和PI3Kγ同樣具有選擇性，IC50分別為431 nM和90 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-based assay) | 5.7 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-based assay) | 90 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-based assay) | 431 nM |
體外研究
AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突變體）和PI3Kδ的有效抑制劑。在對(duì)PI3Kα抑制敏感的細(xì)胞和對(duì)PI3Kδ抑制敏感的細(xì)胞中，它還是p-Akt的有效抑制劑（在帶有PIK3CA突變的人原發(fā)性乳腺浸潤(rùn)性導(dǎo)管癌BT474細(xì)胞中IC50為0.057 μM，在JeKo-1 B細(xì)胞系中IC50為0.049 μM），但對(duì)那些對(duì)PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的細(xì)胞效果甚微。
體內(nèi)研究
當(dāng)持續(xù)給藥時(shí)。AZD8835在相應(yīng)的具有移植乳腺腫瘤的小鼠模型中具有抗腫瘤效果，口服給藥時(shí)，具有高代謝穩(wěn)定性和合適的物理性質(zhì)。