1609522-33-9
中文名稱
1609522-33-9
英文名稱
SEL120-34A
CAS
1609522-33-9
分子式
C15H18Br2N4
分子量
414.14
MOL 文件
1609522-33-9.mol
更新日期
2023/03/17 20:03:06
1609522-33-9 結構式
基本信息
中文別名
化合物 T10744化合物SEL120-34A
英文別名
SEL120SEL120-34A
SEL120(SEL120-34，SEL120-34A)
4H-Imidazo[4,5,1-ij]quinoline, 7,8-dibromo-5,6-dihydro-9-methyl-2-(1-piperazinyl)-
物理化學性質
沸點557.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)8.60±0.10(Predicted)
1609522-33-9價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2021/03/30 | S8840 | 1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 1mg | 876.39元 |
| 2021/03/30 | S8840 | 1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 5mg | 2760.25元 |
常見問題列表
生物活性
SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。靶點
| Target | Value |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 4.4 nM |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 10.4 nM |
體外研究
SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分別為4.4 nM和10.4 nM。在體外，它并不顯著地抑制CDK家族的其他成員，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A對CDK9的IC50值為1070 nM。在癌細胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素誘導的即刻早期應答基因的表達、抑制IFN響應基因。SEL120-34A在惡性血液腫瘤中具有強活性，特別是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴細胞白血病和套細胞淋巴瘤中具有顯著活性。SEL120?34A可改變白血病細胞分化相關的基因轉錄程序。
體內研究
SEL120-34A具有良好的藥效學，可在體內影響CDK8和CDK19相關基因的表達。SEL120-34A的處理可在體內引起干擾素響應基因的特定改變、抑制AML細胞系的增殖。SEL120-34A不影響正常的造血功能。在皮下接種了AML和MCL細胞的模型中，口服SEL120?34A可有效地抑制腫瘤生長。