1554458-53-5
中文名稱
CS-2361
英文名稱
BAY-1217389
CAS
1554458-53-5
分子式
C27H24F5N5O3
分子量
561.5
MOL 文件
1554458-53-5.mol
更新日期
2024/11/07 23:03:15
1554458-53-5 結構式
基本信息
中文別名
抑制劑 BAY 1217389MPS1激酶抑制劑(BAY1217389)
英文別名
CS-2361BAY-1217389
BAY-1217389 BAY 1217389， BAY 1217389）
Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2)(1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.58±0.20(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色White to off-white
CS-2361價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 2mg | 603元 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 5mg | 950元 |
| 2024/08/19 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1174元 |
常見問題列表
生物活性
BAY 1217389一種具有生物口服活性的、選擇性絲氨酸/蘇氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制劑，IC50低于10 nM，具有良好的選擇性。靶點
| Target | Value |
|
Mps1
(Cell-free assay) | 0.63 nM |
體外研究
在生化實驗中，BAY 1217389的IC50為 0.63±0.27 nmol/L。它具有較高的選擇性，對PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的結合力。在細胞機械性實驗中，BAY1217389可抑制nocodazole誘導的SAC活性，并誘導細胞過早退出有絲分裂，導致細胞多核和腫瘤細胞死亡。它能抑制細胞增殖，中位數(shù)IC50為6.7 nM(范圍在3 ~ >300 nM)。
體內研究
在體內腫瘤異種移植研究中，BAY1217389做為單藥處理時候具有中等藥效。在所檢測的物種中，其血清清除率低，Vss高、半衰期長。給雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在體內達到血漿峰濃度的時間為給藥后1.5-7小時。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中僅具中等的口服生物利用度。