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154447-35-5

中文名稱 2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
英文名稱 NU7026
CAS 154447-35-5
分子式 C17H15NO3
分子量 281.31
MOL 文件 154447-35-5.mol
更新日期 2024/07/15 17:10:56
154447-35-5 結(jié)構(gòu)式 154447-35-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-B]吡喃-4-酮
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
英文別名
CS-595
LY 293646
NU7026, >=98%
NU 7026
NU-7026
NU7026 USP/EP/BP
NU7026
LY293646
NU-7026
2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one
4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
所屬類別
生物化工:DNA-PK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))
沸點(diǎn)459.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.330
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble
溶解度DMSO: 可溶3 mg/mL, 60 °C,
酸度系數(shù)(pKa)0.49±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色tan

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS05
警示詞危險
危險性描述H314
WGK Germany3
WGK Germany3
2-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S28932-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026
154447-35-510mg903.88元
2024/11/08S28932-(4-嗎啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026
154447-35-550mg3867.35元
2024/11/08S2893NU7026154447-35-51g24488.1元

常見問題列表

生物活性
NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍,對ATM和ATR沒有抑制活性。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。
靶點(diǎn)
TargetValue
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.23 μM
PI3K
(Cell-free assay)
13 μM
體外研究

NU7026 劑量依賴性增強(qiáng)V3YAC和PARP-1+/+細(xì)胞中電離輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU7026完全廢止生長阻滯細(xì)胞中潛在致死性損傷的恢復(fù)。NU7026抑制V3YAC細(xì)胞系中56%的DNA DSB修復(fù)。 在K562細(xì)胞中,NU7026 (10 μM)增強(qiáng)idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生長抑制作用,PF50值范圍大約為19(對mAMSA)到2(對idarubicin)。NU7026 (10 μM)也會增強(qiáng)白血病細(xì)胞中etoposide的生長抑制作用,PF50值為10.53。NU7026 (10 μM)增強(qiáng)K562細(xì)胞中etoposide誘導(dǎo)的細(xì)胞周期G2期阻滯。NU7026增強(qiáng)topo II的毒性,包括對非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點(diǎn)阻滯。 在CH1人卵巢癌細(xì)胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小時結(jié)合3 Gy輻射對顯著的電波敏化作用是必需的。在CLL細(xì)胞系(I83)和初級CLL-淋巴細(xì)胞中,NU7026 (< 10 μM)與chlorambucil在NU7026的無毒劑量下具有協(xié)同的細(xì)胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83細(xì)胞中chlorambucil誘導(dǎo)的G(2)/M期阻滯。在I83細(xì)胞中,NU7026 (10 μM)增強(qiáng)整個細(xì)胞周期中chlorambucil誘導(dǎo)的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83細(xì)胞系中chlorambucil誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。 NU7026 (55 μM)導(dǎo)致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導(dǎo),并導(dǎo)致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。

體內(nèi)研究
NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時),這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20 mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20 和15%。
"154447-35-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
39236-46-9 503468-95-9 587871-26-9 1232410-49-9 925701-49-1 852808-04-9 763113-22-0