154235-83-3
中文名稱
安帕來斯
英文名稱
Ampalex
CAS
154235-83-3
分子式
C14H15N3O
分子量
241.29
MOL 文件
154235-83-3.mol
更新日期
2024/05/22 15:54:14
154235-83-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
安帕來斯安帕來斯 1G
1-(喹喔啉-6-基甲?；?哌啶
6-1-(喹喔啉基-6-羰基)-哌啶
英文別名
CX 516Ampalex
AMpakine CX516
Ampalex, >=98%
BDP-12(Ampalex)
AMpalex (CX-516)
CX516
BDP 12
AMPAKINE CX516
SPD-420, BDP-12, CX-516, AMpalex
1-(6-Quinoxalinylcarbonyl)piperidine
1-(QUINOXALIN-6-YLCARBONYL)PIPERIDINE
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)88-90°C
沸點(diǎn)433.1±25.0 °C(Predicted)
密度1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿、甲醇
酸度系數(shù)(pKa)-0.14±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
常見問題列表
制備
低分子量聚乙二醇(PEG，HO-(CH2CH2O)n-H)以其熱穩(wěn)定性高，難揮發(fā)，不易燃，廉價(jià)，可生物降解等優(yōu)點(diǎn)被廣泛用作環(huán)保型溶劑和相轉(zhuǎn)移催化劑，并且大量應(yīng)用到有機(jī)合成中。“一鍋法”由于不需要對(duì)中間產(chǎn)物進(jìn)行分離，這種方法極大提高原子的利用率，是當(dāng)今非常具有前景的有機(jī)合成方法。此外，由于硝酸鐵在有機(jī)合成中可作為優(yōu)良氧化劑和催化劑，并且來源豐富，價(jià)格便宜，對(duì)環(huán)境污染小。我們實(shí)驗(yàn)室前期報(bào)道了Fe(NO 3 ) 3 ·9H 2 O/AcOH-PEG400可以簡單方便高效完成醇酮合成，與鄰苯二胺可以進(jìn)一步縮合得到喹喔啉。安帕來斯的制備反應(yīng)式如下圖：
圖1 安帕來斯的制備反應(yīng)式
生物活性
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一種 AMPA receptor 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Ampalex 對(duì)阿爾茨海默氏病，精神分裂癥和輕度認(rèn)知障礙(MCI)具有潛在的治療作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
AMPA receptor
() |
體內(nèi)研究
The specific extradimensional deficits produced by sub-chronic or early postnatal postnatal phencyclidine treatment were significantly attenuated by CX516 (10, and 20 mg/kg, s.c.).
| Animal Model: | Male Lister Hooded rats (56-63 postnatal day) |
| Dosage: | 5, 10, 20, and 40 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneously |
| Result: |
Two doses (10 and 20 mg/kg) were highly significant in improving the extradimensional shift deficit induced by either treatment regimes.
Two doses (5 and 40 mg/kg) was ineffective at reversing the extradimensional impairment induced by the sub-chronic postnatal phencyclidine treatment regime. |