154057-58-6
中文名稱
匹伐他汀鈣中間體
英文名稱
[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-ylmethyl]-triphenyl-phosphonium bromido
CAS
154057-58-6
分子式
C37H30BrFNP
分子量
618.517
MOL 文件
154057-58-6.mol
更新日期
2025/01/26 12:11:28
154057-58-6 結構式
基本信息
中文別名
匹伐他汀母核匹伐他汀鈣中間體
匹伐他汀雜質(zhì)65
匹伐他汀雜質(zhì)PC3
3-溴甲基-2-環(huán)丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦
[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-基]甲基三苯基溴化鏻
[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴磷
2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴化磷
3-溴甲基-2-環(huán)丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦(1:1)
[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴化膦
英文別名
PB3-2quinolin-3-yl)
Pitavastatin Impurity 65
Pitavastatin InterMediate
Pitavastatin Impurity 44 Bromide
Pitavastatin Calcium Intermediate
((2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)
pitavastatin fluorine isomer impurity
2-Cyclopropyl-4-(4-fluoropenyl)-quinolyl-3-Methyltriphenyl BroMide
2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolyl-3-Methyltriphenyl Bromide
常見問題列表
藥理
匹伐他汀鈣的藥理如下：(1)抑制HMG-CoA還原酶 匹伐他汀鈣對HMG-Co A酶有強力拮抗性抑制作用,IC50值為6.8n M,其作用強度是辛伐他汀的2.4倍,是氟伐他汀的6.8倍。(2)阻礙膽固醇的合成匹伐他汀鈣能夠高效抑制人肝細胞Hep G2 中生成膽固醇的過程,IC50值5.8nM ,其作用強度是辛伐他汀的2.9倍,是阿伐他汀的5.7 倍。但是匹伐他汀鈣對甲羥戊酸生成后膽固醇生成過程中各酶的抑制作用非常弱。(3)增大LDL受體密度匹伐他汀鈣能在1μM的超低濃度下誘導LDS受體mRNA的合成,使其數(shù)量增加,導致LDL受體密度增大,從而促進LDL的清除,使血漿LDL-膽固醇濃度及血漿總甘油三酸酯濃度降低。作用機理
匹伐他汀鈣中間體的作用機制目前認為是抑制細胞內(nèi)膽固醇合成早期階段的限速酶，即HMG-COA 還原酶，使細胞內(nèi)游離膽固醇減少，繼而反饋性上迢細胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體的表達，使細胞 LDL 受體數(shù)目增多及活性增強，加速了循環(huán)血液中極低密度脂蛋白（VLDL）殘?；蛑忻芏戎鞍祝↖DL）和 LDL 的清除。此外，它還可抑制肝內(nèi) VLDL 的合成，其降低總膽固醇（TC）和 LDL-C的作用較為明顯，同時也降低三酰甘油（TG）和升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。