1523406-39-4
中文名稱(chēng)
CS-2552
英文名稱(chēng)
(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one
CAS
1523406-39-4
分子式
C19H21ClF3N5O2
分子量
443.85
MOL 文件
1523406-39-4.mol
更新日期
2024/09/18 11:52:08
1523406-39-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SAR405SAR405游離態(tài)
PIK3C3和VPS34抑制劑(SAR405)
英文別名
SAR-405CS-2552
SAR-405
SAR 405
(S)-1-((5-Chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydr
(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one
(8S)-9-[(5-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 9-[(5-chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-, (8S)-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)526.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥22.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥32.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)3.29±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
CS-2552價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12481 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 2mg | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-12481 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1269元 |
| 2024/11/08 | HY-12481 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 5mg | 1300元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SAR405 是一種低分子量的PIK3C3/Vps34抑制劑（Kd=1.5 nM），具有高選擇性，在濃度高達(dá)10 μM時(shí)，對(duì)I類(lèi)和Ⅱ類(lèi)PI3Ks及mTOR沒(méi)有活性。SAR405 可防止自噬并與腫瘤細(xì)胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用發(fā)揮協(xié)同作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Vps34 | 1.2 nM |
體外研究
SAR405是Vps34的高特異性抑制劑，對(duì)其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶選擇性低。在人重組Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50為1 nM。它的結(jié)合平衡常數(shù)Kd為1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解離速率常數(shù)K off 為3.03 ± 0.55 10。