147816-24-8
中文名稱
鹽酸頭孢卡品酯
英文名稱
Cefcapene pivoxil hydrochloride
CAS
147816-24-8
分子式
C23H29N5O8S2
分子量
622.12
MOL 文件
147816-24-8.mol
更新日期
2024/12/20 09:16:40
147816-24-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸頭孢卡品酯鹽酸頭孢卡品酯水合物
7-[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)戊-3-烯酰胺基]-3-(氨基甲酰氧甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 2,2-二甲基丙酰氧甲基酯鹽酸鹽
英文別名
FlomoxCEFCAPENE PIVOXIL HCL
Cefcapene pivoxil hydrochloride
Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Monohydrate
2,2-dimethylpropanoyloxymethyl 7-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-(carbamoyloxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
(6R,7R)-3-[[(Aminocarbonyl)oxy]methyl]-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-1-oxo-2-pentenyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid, (2,2-Dimethyl-1-oxopropoxy)methyl Ester Hydrochloride
5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((aminocarbonyl)oxy)methyl)-7-((2-(2-amino-4-thiazolyl)-1-oxo-2-pentenyl)amino)-8-oxo-, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester,(6R-(6-alpha,7-beta(Z)))-, monohydrochloride, hydrate
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點158-164°C
儲存條件0-10°C
溶解度DMSO（少量）、甲醇（少量）、水（少量）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyLUXIJPQYUCFVAL-XRLCNELCSA-N
常見問題列表
藥理作用及作用機制
鹽酸頭孢卡品酯是第四代可口服頭孢類抗生素，藥理研究表明，對好氧革蘭陽性菌的MSSA的MIC80為3.13μg/mL，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80≤0.1μg/mL，優(yōu)于頭孢克洛，與頭孢托侖相當(dāng)，對耐青霉素的肺炎鏈球菌的活性很強，MIC80為0.78μg/mL。對革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、黏質(zhì)沙雷菌比頭孢托侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強，與頭孢特侖相當(dāng)。對耐氨芐西林的流感嗜血桿菌有很強的活性，MIC80為0.05μg/mL。藥代動力學(xué)
口服后在腸道中經(jīng)酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。適應(yīng)癥
鹽酸頭孢卡品酯第三代具有抗厭氧菌活性的口服頭孢菌素，適用于對本品敏感的鏈球菌屬、葡萄球菌屬、淋球菌屬等引起的感染生物活性
Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是第 3 代頭孢菌素的前藥形式，具有口服活性和廣譜抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochlorid hydrate 用于掌跖膿皰病 (PPP) 等感染性疾病的研究。靶點
IC50: bacterial
體內(nèi)研究
Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate (oral administration; 100mg/kg; 4 days) is effective against invasive BLNAR strains in mice lung, it stimates peak antibiotic concentrations of 1 to 2 μg/ml in the blood of mice from 30 to 120 min after intragastric administration.
| Animal Model: | Four-week-old female C57BL/6J mice with bacterial suspension in BSG (1×10 9 CFU) |
| Dosage: | 100 mg/kg |
| Administration: | Oral administration; 100mg/kg; 4 days |
| Result: | Was against H. influenzae colonization in mouse lung. |