147359-76-0
中文名稱
氟班色林鹽酸鹽
英文名稱
Flibanserin Hydrochloride
CAS
147359-76-0
分子式
C20H21F3N4O.HCl
分子量
426.863
MOL 文件
147359-76-0.mol
更新日期
2024/06/17 08:17:12
147359-76-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸氟班色林氟班色林鹽酸鹽
鹽酸氟立班絲氨
氟立班絲氨雜質(zhì)
氟利班絲氨鹽酸鹽
氟里班色林鹽酸鹽
氟立班絲氨鹽酸鹽
氟里班色林(原料藥) BASE
氟立班絲氨鹽酸鹽(氟立班絲氨中間體)
1-(2-(4-(3-(三氟甲基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮煙酸鹽
英文別名
Flibanserin HClFlibanserin iMpurity
Flibanserin Hydrochloride
Flibanserin Hydrochloride USP/EP/BP
2H-Benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-,hydrochloride (1:1)
常見問(wèn)題列表
作用與用途
氟班色林適用于治療絕經(jīng)前婦女獲得性、廣義機(jī)能HSDD。其特征為性欲低下，導(dǎo)致個(gè)人苦惱或人際交往困難，這種癥狀非由物質(zhì)或一般醫(yī)療狀況所致的持續(xù)性或反復(fù)對(duì)性生活的欲望以及性幻想不足或完全缺失。氟班色林不具有增強(qiáng)性能力，不適用于絕經(jīng)后婦女或在男性HSDD 的治療。作用機(jī)制
氟班色林通過(guò)與5-羥色胺( 5-hydroxytryptamine，5-HT) 競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合在突觸后膜上的受體，使5-HT 不能發(fā)揮其抑制性欲的效應(yīng)，促使中樞對(duì)性反應(yīng)的抑制性減弱，提高刺激性欲的多巴胺水平，使興奮性增高，從而達(dá)到治療HSDD 的目的。不良反應(yīng)
3 項(xiàng)臨床試驗(yàn)納入3 554 例患者，完成24 周試驗(yàn)有2 588例，其中服用安慰藥967 例，服用氟班色林不同劑量( 如50 mg，qd；50 mg，bid 或100 mg，qd) ，有2 588例，按完成治療試驗(yàn)的人群統(tǒng)計(jì)，≥2%的不良反應(yīng)是眩暈、嗜睡、惡心、疲乏、失眠和口干等。每項(xiàng)試驗(yàn)因患者條件不同，試驗(yàn)方案和統(tǒng)計(jì)方法各異，而有差異性的結(jié)果。制備
醋酸碘苯促進(jìn)的苯甲醛、N-苯基羥胺和三甲基氰硅烷的一鍋法反應(yīng)首先構(gòu)建氟班色林的重要骨架苯并咪唑酮結(jié)構(gòu)，隨后，與1，2-二溴乙烷反應(yīng)得到中間體8，接著在濃鹽酸中水解，得到中間體9，最后與哌嗪鹽酸鹽10 反應(yīng)，以29% 總收率得到氟班色林11。氟班色林與鹽酸成鹽即得氟班色林鹽酸鹽。該方法具有原料價(jià)廉易得、副產(chǎn)物少、收率較高等特點(diǎn)。