1467093-03-3
中文名稱
1467093-03-3
英文名稱
N-(5-(3-(7-(3-fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3-methylbutanamide
CAS
1467093-03-3
分子式
C29H24FN7O
分子量
505.55
MOL 文件
1467093-03-3.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:03
1467093-03-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[5-[3-[7-(3-氟苯基)-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶-2-基]-1H-吲唑-5-基]-3-吡啶基]-3-甲基丁酰胺N-(5-(3-(7-(3-FLUOROPHENYL)-1H-IMIDAZO[4,5-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-INDAZOL-5-YL)PYRIDIN-3-YL)-3-METHYLBUTANAMIDE
英文別名
SM04690CPD1633
SM-04690
SM 04690
SM04690
N-(5-(3-(7-(3-fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3-methylbutanamide
Butanamide, N-[5-[3-[7-(3-fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-1H-indazol-5-yl]-3-pyridinyl]-3-methyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.365±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:27.5(Max Conc. mg/mL);54.4(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.75±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to gray
常見問題列表
生物活性
Adavivint (SM04690) 是一種有效的經(jīng)典Wnt信號通路抑制劑，抑制TCF/LEF報告基因的EC50為19.5 nM。在多種細胞實驗中，它比其他已知的Wnt抑制劑更有效。靶點
| Target | Value |
|
Wnt
() |
體外研究
用SM04690處理骨髓來源的人骨髓間充質(zhì)干細胞(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可誘導(dǎo)濃度依賴性的Wnt通路基因表達下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC和AXIN2)。用Wnt3a或GSK3β抑制劑CHIR-99021選擇性激活Wnt信號通路，在IEC6（對Wnt激活敏感的腸道干細胞）中，M04690能抑制AXIN2和LGR5的表達；在hMSCs中，抑制AXIN2, TCF7 和 LEF1的表達。SM04690對非經(jīng)典Wnt信號通路和BMP信號通路影響極小。在體外，SM04690可保護軟骨細胞免于代謝分解。
體內(nèi)研究
在大鼠膝骨關(guān)節(jié)炎模型中，關(guān)節(jié)內(nèi)注射SM04690可促進軟骨生長和改善關(guān)節(jié)健康狀況。在體內(nèi)，SM04690可減少軟骨破裂。