1453848-26-4
中文名稱
GDC-0994
英文名稱
GDC-0994
CAS
1453848-26-4
分子式
C21H18ClFN6O2
分子量
440.86
MOL 文件
1453848-26-4.mol
更新日期
2024/11/06 10:02:24
1453848-26-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ERK抑制劑ERK激酶抑制劑(GDC-0994)
1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羥基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮
(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羥乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮
英文別名
CS-1841GDC-0994
EOS-60648
Ravoxertinib
GDC-0994
RAVOXERTINIB
RAVOXERTINIB (GDC-0994)
GDC 0994
GDC-0994
GDC0994
(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one
1-[(1S)-1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-2(1H)-pyridinone
2(1H)-Pyridinone, 1-[(1S)-1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點734.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥44.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)14.03±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
GDC-0994價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 2mg | 990元 |
| 2024/08/19 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1455元 |
| 2024/08/19 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 5mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
Ravoxertinib (GDC-0994)是一種有效的，可口服的， 具有選擇性的 ERK1/2 抑制劑, 其IC50分別為1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
體外研究
GDC-0994有效抑制腫瘤細胞中磷酸-p90RSK。
體內(nèi)研究
GDC-0994(口服)在體外癌癥模型中引起顯著的多重單劑量活性，包括KRAS突變型和 BRAF突變型人異種移植腫瘤的小鼠。在體內(nèi)，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活，隨后防止ERK依賴性腫瘤細胞增殖和存活。