1448671-31-5
中文名稱(chēng)
AZD3965
英文名稱(chēng)
AZD3965
CAS
1448671-31-5
分子式
C21H24F3N5O5S
分子量
515.51
MOL 文件
1448671-31-5.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:53
1448671-31-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZD3965 英文別名
CS-2201AZD-3965
AZD3965
AZD 3965
(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)723.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.483±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥51.5 mg/mL in DMSO; ≥51.6 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)10.92±0.50(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
AZD3965是一種有效的，選擇性的，口服的單羧酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（MCT1）抑制劑，結(jié)合親和力為1.6 nM，是MCT2的6倍。
體內(nèi)研究
在攜帶COR-L103異種移植物的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965（100 mg/kg，p.o.）減少腫瘤生長(zhǎng)并增加腫瘤內(nèi)乳酸。 在患有H526腫瘤的小鼠中，AZD3965（100 mg / kg，p.o.）引起乳酸濃度增加，生長(zhǎng)減少和輻射敏感性增加。體外研究
在優(yōu)先表達(dá)MCT1的淋巴瘤細(xì)胞系中，AZD3965有效抑制乳酸轉(zhuǎn)運(yùn)和細(xì)胞生長(zhǎng)。 AZD3965抑制細(xì)胞中的MCT1活性，并在缺氧時(shí)顯示更高的敏感性。 在H526，HGC27細(xì)胞和DMS114細(xì)胞中，AZD3965增加細(xì)胞內(nèi)乳酸鹽并顯著降低乳酸鹽攝取。
生物活性
AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結(jié)合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MCT1
() |