1446261-44-4
中文名稱
帕米帕利
英文名稱
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
CAS
1446261-44-4
分子式
C16H15FN4O
分子量
298.31
MOL 文件
1446261-44-4.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:48
1446261-44-4 結構式
基本信息
中文別名
化合物BGB-290(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氫-5,6,7A,11-四氮雜環(huán)庚(DEF)環(huán)戊[A]芴-4(5H)-酮
英文別名
bgb-290Pamiparib
EOS-61090
BGB-290,Pamiparib
Pamiparib(BGB290)
PAMIPARIB
BGB-290
BGB 290
BGB290.
(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質
密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);67.04(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM)
DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM)
DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.56±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對PARP1和PARP2具有高選擇性。靶點
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
體外研究
BGB-290具有有效的DNA誘捕活性，IC50為13 nM。在細胞實驗中，BGB-290可抑制胞內(nèi)PAR的形成，IC50為0.24 nM。
體內(nèi)研究
在攜有BRCA1突變的MDA-MB-436乳腺癌異種移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起時間和劑量依賴性的PARylation抑制作用，這一抑制作用與腫瘤內(nèi)藥物濃度相關。在患者活檢所衍生的小細胞肺癌模型中，BGB-290與其他化學療法相結合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能顯著地穿透到腦組織中。通過口服途徑給藥，BGB-290在大腦中和在血漿中的暴露量之比約為20%。