1443235-95-7
中文名稱
JAK3-IN-6
英文名稱
JAK3-IN-6
CAS
1443235-95-7
分子式
C19H18N4O3
分子量
350.37
MOL 文件
1443235-95-7.mol
更新日期
2024/11/06 21:56:18
1443235-95-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物JAK3-IN-6 英文別名
JAK3-IN-2JAK3-IN-6
JAK3 inhibitor 6
JAK3-IN-6 (Compound 2)
SelectiveJAK3inhibitor1
JAK3-IN-2 (JAK3 inhibitor 2)
ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 260 mg/mL (742.07 mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.26±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
Selective JAK3 inhibitor 1是一種不可逆的JAK3抑制劑，對JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分別為0.07 nM、320 nM和740 nM。它對JAK3的選擇性比對BMX、EGFR、ITK和BTK高。靶點
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 0.07 nM(Ki) |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 320 nM(Ki) |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 740 nM(Ki) |
體外研究
Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制劑，IC50為0.15 nM，在酶活實驗中對JAK3的選擇性是對JAK1選擇性的4300倍，是紅細(xì)胞生成素和粒-巨噬細(xì)胞集落刺激因子選擇性的67倍和140倍。在人外周血單核細(xì)胞實驗中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有選擇性。它通過JAK3抑制細(xì)胞因子信號，而不是通過其他JAK家族激酶。在T細(xì)胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信號，但不抑制其他細(xì)胞因子信號通路。
體內(nèi)研究
在大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型中進(jìn)行給藥，在炎癥階段，給予一定劑量（該劑量應(yīng)達(dá)到或超過在預(yù)防期間完全抑制表型所需劑量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆轉(zhuǎn)炎癥反應(yīng)和骨質(zhì)疏松。它能抑制白細(xì)胞增殖，而非紅細(xì)胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎癥反應(yīng)的進(jìn)程。