1433286-70-4
中文名稱
1433286-70-4
英文名稱
CREB inhibitor (666-15)
CAS
1433286-70-4
更新日期
2024/11/15 18:20:31
分子式
C33H31Cl2N3O5
分子量
620.53
MOL 文件
1433286-70-4.mol
1433286-70-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物666-153-(3-氨基丙氧基)-N-[2-[[3-[[(4-氯-2-羥基苯基)氨基]羰基]-2-萘基]氧基]乙基]-2-萘甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
666-15compound3i
CREB inhibitor
compound3i(666-15)
CREB inhibitor (666-15)
常見問題列表
生物活性
Compound 3i (666-15)是一種有效的、選擇性地抑制CREB介導的基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑,IC50為81 nM。它還能抑制癌細胞的生長,而不影響正常細胞。靶點
Target | Value |
CREB
() | 81 nM |
體外研究
666-15可有效地抑制癌細胞生長。在MDA-MB-231和MDA-MB-468細胞中,666-15的GI50值分別為73 nM和46 nM。在A549和MCF-7細胞中,666-15同樣也具有較強的活性,GI50分別為0.47 μM和0.31 μM。在不依賴于直接的CREB或CBP結(jié)合反應的活細胞中,666-15可抑制CREB的轉(zhuǎn)錄活性。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)MDA-MB-468異種移植瘤模型中,666-15可完全地抑制腫瘤生長,而沒有明顯毒性。對小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15,耐受性良好。