1432660-47-3
中文名稱
AGI-6780
英文名稱
AGI6780
CAS
1432660-47-3
分子式
C21H18F3N3O3S2
MDL 編號
MFCD26097285
分子量
481.511
MOL 文件
1432660-47-3.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
1432660-47-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-環(huán)丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺 英文別名
AGI6780AGI-6780, >=98%
N-cyclopropyl-4-(thiophen-3-yl)-3-(3-(3-(trifluoroMethyl)phenyl)ureido)benzenesulfonaMide
N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, N-cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-
N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide AGI-6780
AGI-6780 N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzenesulfonamide
所屬類別
生物化工：Dehydrogenase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥22.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥100.8 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)11.78±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
用途
AGI-6780 是一種強(qiáng)效的選擇性IDH2 R140Q mutant抑制劑，其IC50為23 nM。
體外研究
AGI-6780能夠有效降低細(xì)胞系中異位過表達(dá)IDH2/R140Q的 (R)-2-羥戊二酸（2HG）水平，EC50為20 nM，與其他脫氫酶相比，具有優(yōu)異的選擇性。AGI-6780逆轉(zhuǎn)TF-1細(xì)胞中IDH2/ R140Q誘導(dǎo)的分化阻滯，并在原代人類IDH2/R140QAML患者樣本中誘導(dǎo)急劇分化。