1426138-42-2
中文名稱
CS-2497
英文名稱
FX1
CAS
1426138-42-2
分子式
C14H9ClN2O4S2
分子量
368.82
MOL 文件
1426138-42-2.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:13
1426138-42-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物FX1 英文別名
FX1CS-2497
FX-1
FX 1
FX1 >=98% (HPLC)
(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid
(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid
3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (5Z)-
物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:24.22(Max Conc. mg/mL);65.67(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CS-2497價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 750元 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
FX1 是一種選擇性的BCL6 BTB抑制劑，IC50為35 μM。在所檢測的50多種激酶中，F(xiàn)X1 具有高選擇性，10 μM的FX1 不能顯著地抑制這些激酶。FX1 可誘導(dǎo)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
BCL6 BTB
(Cell-free assay) | 35 μM |
體外研究
FX1能破壞BCL6抑制復(fù)合體的形成、使BCL6靶基因失活，模擬表達攜帶輔阻遏物結(jié)合位點突變的BCL6的小鼠表型。FX1在體內(nèi)外抑制ABC-DLBCL細胞，在離體實驗中也抑制人來原代ABC-DLBCL樣本。FX1對BCL6特異，比天然BCL6配體SMRT更具有親和力。FX1誘導(dǎo)DLBCL細胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到顯著抑制。FX1比其之前幾代的BCL6抑制劑更為有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的結(jié)合有效300倍以上。
體內(nèi)研究
在攜帶DLBCL移植瘤的小鼠中，低劑量FX1可誘導(dǎo)腫瘤的消退。在SCID小鼠中，F(xiàn)X1的半衰期約為12小時。經(jīng)FX2處理過后，取小鼠的肺部、腸道、心臟、腎臟、肝臟、脾臟和特定器官的骨髓進行切片H&E染色觀察，沒有顯著毒性、炎癥和感染跡象。對FX-1處理過的小鼠的外周血細胞進行計數(shù)以及對血清化學(xué)進行檢驗，發(fā)現(xiàn)參數(shù)正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可導(dǎo)致顯著的DLBCLs抑制，不僅阻止移植瘤的生長，也可引起使其從原來體積發(fā)生縮減。在低至25 mg/kg的濃度下，能到到最大效應(yīng)。TUNEL和Ki67染色實驗證明，F(xiàn)X1比79-6能誘導(dǎo)更多的細胞凋亡和生長阻滯。