1422535-52-1
中文名稱
T-3775440 hydrochloride
英文名稱
T-3775440 hydrochloride
CAS
1422535-52-1
分子式
C18H23ClN4O
分子量
346.86
MOL 文件
1422535-52-1.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:55
1422535-52-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物T-3775440 HYDROCHLORIDE 英文別名
T-3775440HClT 3775440
T3775440
T-3775440 hydrochloride
所屬類別
生物化工：抑制劑常見問題列表
生物活性
T-3775440 HCl是一種不可逆的LSD1抑制劑。相對于其他單胺氧化酶，它對LSD1具有高選擇性，IC50為2.1 nM。靶點
| Target | Value |
|
LSD1
() | 2.1 nM |
體外研究
T-3775440可加強紅細胞/巨核細胞向類顆粒單核細胞的轉(zhuǎn)分化。T-3775440破壞LSD1和GFI1B的相互作用。將AEL（TF-1a, HEL92.1.7）細胞和AMKL（CMK11-5, M07e）細胞用T-3775440處理48小時，T-3775440可誘導(dǎo)細胞周期阻滯和凋亡。在TF-1a和CMK11-5細胞中，T-3775440的處理可使G1期和sub-G1期細胞增多。
體內(nèi)研究
在AML小鼠移植瘤模型中，T-3775440可抑制腫瘤生長。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬態(tài)減少，緊接著大幅反彈。在單次給藥后，T-3775440對血紅細胞數(shù)量沒有明顯的影響。在AEL（HEL 92.1.7）模型和AMKL（CMK11-5）模型中，T-3775440也同樣發(fā)揮抗腫瘤活性。