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1402452-15-6

中文名稱 嘧啶雜質(zhì)1
英文名稱 2-Chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(MethylaMino)carbonyl]aMino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyriMidinyl]aMino]benzenesulfonaMide
CAS 1402452-15-6
分子式 C27H28ClN7O3S
分子量 566.07
MOL 文件 1402452-15-6.mol
更新日期 2024/11/16 21:12:47
1402452-15-6 結(jié)構(gòu)式 1402452-15-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
嘧啶雜質(zhì)1
英文別名
ap261133
hSMG-1 inhibitor 11j
Pyrimidine Related Compound 1
2-Chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(MethylaMino)carbonyl]aMino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyriMidinyl]aMino]benzenesulfonaMide
Benzenesulfonamide, 2-chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.353±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, away from moisture and light
酸度系數(shù)(pKa)14.00±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow

常見問題列表

生物活性
hSMG-1 inhibitor 11j，一種嘧啶衍生物，是有效的和選擇性的 hSMG-1 抑制劑，IC50 值為 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 對 hSMG-1 的選擇性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌癥研究。
靶點

hSMG-1

0.11 nM (IC 50 )

mTOR

50 nM (IC 50 )

PI3Kγ

60 nM (IC 50 )

PI3Kα

92 nM (IC 50 )

GSKα

260 (IC 50 )

GSKβ

330 (IC 50 )

CDK2

7.1 μM (IC 50 )

CDK1

32 μM (IC 50 )

體外研究

hSMG-1 inhibitor 11j (0.3-3 μM; 6 h) significantly reduces UPF1 phosphorylation at 0.3 μM, and eliminates it at 1 μM in MDA 361 cells.
hSMG-1 inhibitor 11j inhibits MDA468 cell proliferation, with an IC 50 of 75 nM.

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