139667-74-6
中文名稱
4-芐氧基苯基異硫氰酸酯
英文名稱
CGP 52432
CAS
139667-74-6
分子式
C15H24Cl2NO4P
分子量
384.24
MOL 文件
139667-74-6.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
139667-74-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[(3,4-二氯苯基)甲基氨基]丙基-(二乙氧基甲基)次膦酸 英文別名
P52432CGP 52432
CGP52432 >=98% (HPLC)
CGP 52432
CGP-52432
CGP 52432
(3-((3,4-dichlorobenzyl)amino)propyl)(diethoxymethyl)phosphinic acid
3-([[[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYL]AMINO]PROPYL] DIETHOXYMETHYL)PHOSPHINIC ACID
Phosphinic acid, P-[3-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]propyl]-P-(diethoxymethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點544.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 可溶1mg/mL, 澄清 (加熱)
酸度系數(shù)(pKa)2.26±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Soluble in water (10mM, gentle warming)
常見問題列表
生物活性
CGP52432 是一種有效的 GABAB autoreceptor 的選擇性拮抗劑，其IC50值為0.085 μM。靶點
| Target | Value |
|
GABA
B
autoreceptor
(Cell-free assay) | 0.085 μM |
體外研究
CGP52432 is a GABA B receptor antagonist, with an IC 50 of 85 nM, 35- and 100-fold lower than at the receptors regulating somatostatin and glutamate overflow, respectively.
體內(nèi)研究
CGP52432 (10, 30 mg/kg) shows no effect on the total arm entries and total head dips of mice on the elevated-plus maze. CGP52432 (100 nmol/kg, i.v., or 1 nmol/kg, i.c.v.) abolishes the suppressive effects of GABA ( 50 μmol/kg, i.v.) on enhanced renal sympathetic nerve activity (RSNA) during ischaemia, causeing elimination of the renoprotective effects of GABA in rats.