1384426-12-3
中文名稱
NT-157
英文名稱
(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide
CAS
1384426-12-3
分子式
C16H14BrNO5S
分子量
412.26
MOL 文件
1384426-12-3.mol
更新日期
2024/10/28 11:14:34
1384426-12-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
IRS-1/2抑制劑(NT157)(E)-3-(3-溴-4,5-二羥苯基)-N-(3,4,5-三羥基芐基)丙-2-烯硫代酰胺
(2E)-3-(3-溴-4,5-二羥基苯基)-N-[(3,4,5-三羥基苯基)甲基]-2-硫代丙烯酰胺
英文別名
NT-157CS-2283
CS-5531
AK174915
NT157
NT 157
AKOS025404921
Tyrphostin NT157
NT-157
NT 157
NT157.
NT-157
NT 157
TYRPHOSTIN NT157
NT 157 (This product is only available in Japan.)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)660.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.794±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥21.5 mg/mL in EtOH; ≥50 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.06±0.36(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
NT-157價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 2mg | 959.15元 |
| 2024/11/08 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 5mg | 1777.8元 |
| 2024/11/08 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 2678.13元 |
常見問題列表
生物活性
NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| IRS1/2 |
體外研究
在體外實(shí)驗(yàn)中，NT157的處理會(huì)在細(xì)胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達(dá)的抑制、IGF-1誘導(dǎo)的AKT激活抑制，以及增強(qiáng)ERK激活。這些效果與LNCaP細(xì)胞增殖下降、凋亡增加相關(guān)，在PC3細(xì)胞中引起細(xì)胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過IGF1R信號的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，靶向IRS1/2進(jìn)行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關(guān)的生存信號。NT157對正常的黑色素細(xì)胞和纖維母細(xì)胞的生存沒有或者只有很弱的作用。
體內(nèi)研究
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應(yīng)性生長、延遲其CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨(dú)給藥以及和docetaxel的結(jié)合使用都可抑制PC3移植瘤的生長。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。