1383716-40-2
中文名稱
PIK-III
英文名稱
PIK-III
CAS
1383716-40-2
分子式
C17H17N7
分子量
319.36
MOL 文件
1383716-40-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
1383716-40-2 結構式
基本信息
中文別名
4'-(環(huán)丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-聯(lián)嘧啶]-2,2'-二胺 英文別名
PIK-IIIVps34-PIK-III
Vps34 inhibitor PIK-III
4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine
[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine, 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點657.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)6.19±0.26(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
PIK-III價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1230元 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 5mg | 1300元 |
常見問題列表
生物活性
PIK-III (VPS34-IN2), 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細胞自噬以及LC3的重新脂化，穩(wěn)定自噬底物。其對VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。靶點
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 0.018μM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 1.2μM |
體外研究
VPS34酶活性對于哺乳動物細胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳動物細胞中是一種強力的細胞自噬以及LC3脂化的抑制劑。在H4細胞中，當自噬反應被mTOR抑制劑AZD8055誘導時，PIK-III可抑制自溶酶體的形成、在基礎水平上提高LC3的胞質信號。在CCCP-誘導的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制線粒體的清除。在H4和PSN1細胞中，PIK-III的處理導致LC3-I水平的上升。在Panc10.05細胞中，PIK-III同時升高LC3-II和LC3-I的水平。