1380575-45-0
1380575-45-0 結構式
基本信息
色瑞替尼中間體2
2-異丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二鹽酸鹽
5-甲基-2-異丙氧基-4-(4-哌啶基)苯胺二鹽酸鹽
2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二鹽酸鹽
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二鹽酸鹽
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯胺二鹽酸鹽
5-甲基-4-(哌啶-4-基)-2-(丙烷-2-氧基)苯胺二鹽酸
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二鹽酸鹽 CR-14
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二鹽酸鹽(色瑞替尼片段A)
LDK378 intermediate
5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-
2-Isopropoxy-5-methyl-4-(4-piperidyl)aniline Dihydrochloride
2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)aniline hydrochloride
2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperdin-4-yl) aniline dihydrochloride
2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)aniline dihydrochloride
2-ISOPROPOXY-5-METHYL-4-(PIPERIDINE-4- - YL)ANILINE DIHYDROCHLORIDE
(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)- BenzenaMine hydrochloride (1:2)
5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)aniline dihydrochloride
常見問題列表
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二鹽酸鹽是一種化學中間體，又叫(4-(5-異丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶鹽酸鹽，是制備色瑞替尼的中間體。色瑞替尼是一種口服、間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，臨床研究中在治療轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者中取得了突破性進展。2014年4月29日美國食品藥品監(jiān)督管理局[FDA]批準了色瑞替尼用于經(jīng)Xalkori(crizotinib)治療后病情惡化或?qū)alkori不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性(ALK+)轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。
向1000L氫化反應釜中加入400.0L的甲醇，50.0kg的4-(5-異丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶，釜內(nèi)使用真空及0.5MPa氬氣置換三次，加入5.0kg 10％的濕鈀碳(干基1.5kg)，釜內(nèi)使用真空及0.5MPa氫氣置換三次，保持反應壓力0.5MPa，溫度30℃，反應5小時。過濾反應液，催化劑暫存，可于后續(xù)批次重復套用。濾液加入至1000L氫化反應釜中，加入30.6L濃鹽酸，釜內(nèi)使用真空及0.5MPa氬氣置換三次，加入14.5kg 10％濕鉑碳(干基 5.0kg)，釜內(nèi)使用真空及0.5MPa氫氣置換三次，保持反應壓力1.2MPa，溫度30℃，反應16小時。
過濾，催化劑暫存，可于后續(xù)批次重復套用。濾液在50℃以下，減壓濃縮至100L。加入 150.0L異丙醇，在50℃以下，減壓濃縮至100L。再次加入150.0L異丙醇，在50℃以下，減壓濃縮至約100L。加入100L異丙醇，30℃攪拌3小時，降溫至0℃，攪拌2小時，過濾，異丙醇淋洗。將過濾所得濕品于55℃真空干燥12小時，得到55.0kg類白色固體(二鹽酸鹽)。收率：93％，純度99.7％。經(jīng)檢測，產(chǎn)品確證為2-異丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺鹽酸鹽。