13754-56-8
中文名稱(chēng)
鹽酸二氧丙嗪
英文名稱(chēng)
DIOXOPROMETHAZINE HCL
CAS
13754-56-8
分子式
C17H17ClN2O2S
分子量
348.847
MOL 文件
13754-56-8.mol
更新日期
2025/01/03 13:29:38
13754-56-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克咳敏雙氧丙嗪
異丙嗪砜
鹽酸二氧丙嗪
異丙嗪雜質(zhì)5
克咳敏/鹽酸二氧丙嗪
鹽酸二氧丙嗪(克咳敏)
鹽酸二氧丙嗪/克咳敏/雙氧丙嗪
10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽
10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽(鹽酸二氧丙嗪)
英文別名
Keke MinProthanon
Dioxoprome
Dioxoprothazine
Dioxypromethazine
ProMethazine Sulfone
9,9-Dioxopromethazine
DIOXOPROMETHAZINE HCL
Promethazine Impurity 5
Dioxopromethaxine Hydrochloride
所屬類(lèi)別
原料藥:抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)127-129℃
沸點(diǎn)478.5±34.0 °C(Predicted)
密度1.224
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度氯仿(微溶)、甲醇(微溶、加熱)
酸度系數(shù)(pKa)8.88±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用
鹽酸二氧丙嗪具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,并具有抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉作用。無(wú)肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過(guò)致畸研究,本品對(duì)胎兒無(wú)傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。茶堿對(duì)呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。進(jìn)來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿使嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥物相互作用
1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿再肝內(nèi)的代謝,與本品合用增加茶堿的血藥濃度和毒性。2.西咪替丁。雷尼替丁可增加茶堿的血清濃度和或毒性。3. 與咖啡因或者其他黃嘌呤類(lèi)藥合用可增加本品中茶堿作用和毒性。藥理作用
鹽酸二氧丙嗪為異丙嗪的衍生物,有較強(qiáng)的組胺H1受體阻斷作用,能對(duì)抗組胺所致離體支氣管、胃腸平滑肌的痙攣性收縮和在體支氣管痙攣,也能部分對(duì)抗靜脈注射組胺產(chǎn)生的低血壓;本品可直接抑制咳嗽中樞,亦有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳、祛痰作用,能抑制豚鼠對(duì)檸檬酸氣霧吸入所致的咳嗽,也能提高電刺激豚鼠迷走神經(jīng)的致咳閾值;本品還可明顯提高患者的免疫功能,亦有一定的抗炎作用、局麻作用和中樞鎮(zhèn)靜作用。理化性質(zhì)
呈白色或微黃色粉末或結(jié)晶粉末,無(wú)臭,味苦。能溶于水,微溶于乙醇。用途
鹽酸二氧丙嗪片又叫克咳敏,適用于咳嗽、過(guò)敏性哮喘、蕁麻疹及皮膚瘙癢癥等,其屬于抗過(guò)敏藥以及抗組胺藥類(lèi)別,主要的藥理作用是鎮(zhèn)咳,同時(shí)兼顧抗阻胺、解除平滑肌痙攣、抗炎、局部麻醉等。
藥效學(xué)
本品有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,可能是對(duì)中樞發(fā)揮藥理效應(yīng),抑制延腦咳嗽中樞,并有抗組胺、解除平滑肌痙攣、消炎、局部麻醉等作用,還有平喘、祛痰功效。藥動(dòng)學(xué)
口服給藥吸收迅速,30~60 min顯現(xiàn)效應(yīng),可持續(xù)4~6h,最長(zhǎng)可達(dá)7~8 h。藥物經(jīng)機(jī)體組織代謝,經(jīng)腎臟隨尿排出體外。適應(yīng)證
本品具有鎮(zhèn)咳并平喘、祛痰、抗膽胺和局麻作用,鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng),與可待因相當(dāng)。臨床用于鎮(zhèn)咳、祛痰,用于急慢性氣管炎和各種疾病引起的咳嗽。不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為困倦、嗜睡、頭暈、精神不振等,一般較輕,且大多可在繼續(xù)治療中減輕或消失。血壓過(guò)高者慎用。毒理
毒理:鹽酸二氧丙嗪無(wú)肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過(guò)致畸研究,本品對(duì)胎兒無(wú)傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。