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1369852-71-0

中文名稱 洛替拉納
英文名稱 Lotilaner
CAS 1369852-71-0
分子式 C20H14Cl3F6N3O3S
分子量 596.76
MOL 文件 1369852-71-0.mol
更新日期 2024/12/20 15:44:42
1369852-71-0 結(jié)構(gòu)式 1369852-71-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
洛替拉納
英文別名
Lotilaner
2-Thiophenecarboxamide, 5-[(5S)-4,5-dihydro-5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-3-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-
(S)-5-[5-(3,4,5-trichloro-phenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-isoxazol-3-yl]-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid [(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-methyl]-amide
所屬類別
生物:拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.66±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (167.57 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.52±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見問題列表

用途
洛替拉納是一種殺寄生蟲劑,為有效、非競爭性的昆蟲GABACl受體拮抗劑,洛替拉納對果蠅γ-氨基丁酸受體的 IC50 值為 23.84 nM。洛替拉納對家犬的γ-氨基丁酸A型受體無明顯作用。
生物活性
Lotilaner 是一種殺寄生蟲劑,為有效、非競爭性的昆蟲 GABACl 受體拮抗劑,對果蠅 GABA 受體的 IC50 值為 23.84 nM。對家犬的 GABAA 無明顯作用。
靶點

IC50: 23.84 nM (DmS-GABA), 38.25 nM (DmR2-GABA), 52.40 nM (Ls-GABA1), 36.79 nM (Rm-GABA)

體外研究

Lotilaner shows IC 50 s of 38.25 ± 3.75, 52.40 ± 4.54, 36.79 ± 4.39 nM for Drosophila melanogaster dieldrin/fipronil-resistant forms (DmR2), Lepeophtheirus salmonis (Ls) and Rhipicephalus microplus (Rm) GABACl receptors, respectively.

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